Allopurinol - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și forme de eliberare (tablete 100 mg și 300 mg Egis) medicamente pentru tratamentul și prevenirea guta la adulți, copii și în timpul sarcinii. Compoziția și interacțiunea cu alcoolul

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Allopurinol. Recomandările prezentate de vizitatorii site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali privind utilizarea Allopurinolului în practica lor O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai alopurinolului în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul și prevenirea gutei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Allopurinolul este un agent care încalcă sinteza acidului uric. Este un analog structural al hipoxantinei. Inhibă enzima xantin oxidaza, care este implicată în conversia hipoxantinei la xantină și xantină la acidul uric. Acest lucru se datorează unei scăderi a concentrației de acid uric și a sărurilor sale în fluidele corporale și urină, care ajută la dizolvarea depozitelor urate existente și la prevenirea formării acestora în țesuturi și rinichi. Alopurinolul crește urinarea expectorală a hipoxantinei și a xantinei.

structură

Alopurinol + excipienți.

Farmacocinetica

După ingerare, aproape complet (90%) este absorbit din tractul gastro-intestinal. Acesta este metabolizat cu formarea de aloxantină, care păstrează capacitatea de a inhiba xantin oxidaza pentru o lungă perioadă de timp. Aproximativ 20% din doza administrată este excretată prin intestine, restul - prin rinichi.

mărturie

Boli însoțite de hiperuricemie (tratament și prevenire):

  • guta (primar și secundar);
  • urolitiază (cu formarea de uree).

Hiperuricemia (primară și secundară), care apare în boli care implică dizolvarea crescută a nucleoproteine ​​și niveluri crescute ale acidului uric în sânge, inclusiv cu diverse hematoblastoză (leucemie acută, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom etc.), cu terapie citostatică și radioterapie a tumorilor (inclusiv la copii), psoriazis, leziuni traumatice extinse datorate tulburărilor enzimatice (sindromul Lesch-Nihena) și cu o terapie masivă cu glucocorticosteroizi, atunci când, datorită defalcării intensive a țesuturilor, cantitatea de purine din sânge crește semnificativ.

Nefropatie urică cu insuficiență renală (insuficiență renală).

Pietre renale amestecate cu oxalat-calciu (în prezența uricozuriei).

Forme de eliberare

Tablete 100 mg și 300 mg (Egis).

Instrucțiuni de utilizare și regim

În interior. Medicamentul trebuie luat după mese cu o cantitate mare de apă. Volumul zilnic al urinei trebuie să fie mai mare de 2 litri, iar reacția urinei neutră sau ușor alcalină. Doza zilnică mai mare de 300 mg trebuie împărțită în mai multe doze.

Pentru a reduce riscul posibilelor reacții adverse, se recomandă începerea cursului cu o doză de 100 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat (prin monitorizarea nivelului acidului uric în serul de sânge cu un interval de 1-3 săptămâni) în pași de 100 mg pentru a obține efectul dorit.

Doza uzuală de întreținere de 200-600 mg pe zi. În unele cazuri, poate fi necesară creșterea dozei zilnice la 800 mg.

În ceea ce privește greutatea corporală se poate administra la 2-10 mg / kg pe zi.

Alopurinolul trebuie inițiat la pacienții oncologici cu 1-2 zile înainte de începerea tratamentului antitumoral. Medicamentul trebuie administrat zilnic la o doză de 600-800 mg timp de 2-3 zile, după care trebuie continuată administrarea dozei de întreținere pe baza nivelului de acid din ser.

Pentru hiperuricemia secundară asociată cu boli maligne ale sistemului sanguin și a altor organe, precum și pentru unele încălcări ale funcțiilor enzimatice, doza zilnică obișnuită este de 10-20 mg / kg greutate corporală, în funcție de mărimea tumorii, de numărul celulelor blastice periferice sau de gradul de infiltrație a măduvei osoase.

Pacienții vârstnici, precum și în încălcarea rinichilor și a ficatului

Pacienților vârstnici trebuie să li se prescrie întotdeauna cea mai mică doză eficientă din punct de vedere clinic; luați în considerare întotdeauna posibilitatea de a reduce funcția renală și / sau hepatică.

În funcție de gradul de afectare a funcției renale și hepatice, doza trebuie redusă, deoarece în aceste condiții crește riscul efectelor toxice ale medicamentului.

Efecte secundare

  • mâncărime;
  • erupție maculopapulară;
  • peeling;
  • febră;
  • limfadenopatie;
  • artralgii;
  • eozinofilie;
  • vasculita;
  • crize epileptice;
  • șoc anafilactic;
  • atac de guta acută;
  • greață, vărsături (pot fi evitate prin administrarea medicamentului după masă);
  • dureri abdominale;
  • diaree;
  • hepatita;
  • trombocitopenie, agranulocitoză și anemie aplastică;
  • alopecie;
  • dureri de cap;
  • somnolență;
  • astenie;
  • amețeli;
  • neuropatie;
  • cataracta;
  • afectare vizuală.

Contraindicații

  • hipersensibilitate;
  • insuficiență hepatică severă;
  • insuficiență renală severă;
  • hemocromatoza primară (idiopatică) (chiar și cu antecedente familiale);
  • hiperuricemie asimptomatică;
  • atac de guta acută;
  • sarcinii;
  • perioada de lactație.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Proprietatea alopurinolului de a provoca patologia fătului uman nu a fost identificată. Cu toate acestea, nu au fost efectuate suficiente studii fiabile privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării la om. Prin urmare, femeile gravide pot lua acest medicament numai așa cum este prescris de un medic și numai în absența unei alternative terapeutice, atunci când boala prezintă un risc mai mare pentru făt și mamă decât alopurinolul. Deoarece alopurinolul și oxipurinolul sunt excretați în laptele matern, în timpul alăptării trebuie să nu luați medicamentul sau să decideți dacă trebuie să întrerupeți alăptarea în timpul tratamentului.

Utilizarea la pacienții vârstnici

Pacienților vârstnici trebuie să li se prescrie întotdeauna cea mai mică doză eficientă din punct de vedere clinic; luați în considerare întotdeauna posibilitatea de a reduce funcția renală și / sau hepatică.

La vârsta înaintată, utilizarea alopurinolului necesită o supraveghere medicală atentă.

Utilizarea la copii

Alopurinolul nu trebuie administrat copiilor sub vârsta de 14 ani, cu excepția cazurilor de terapie citostatică a leucemiei și a altor boli maligne, precum și tratamentul tulburărilor enzimatice.

Instrucțiuni speciale

Alopurinolul trebuie întrerupt imediat dacă apar semne de reacție de hipersensibilitate.

Alopurinolul nu este indicat în toate cazurile de hiperuricemie care are loc fără manifestări clinice.

Copiilor nu trebuie să li se prescrie alopurinol, cu excepția cazurilor de hiperuricemie secundară asociată cu tumori maligne ale sistemului sanguin și a altor localizări, precum și unele încălcări ale funcțiilor enzimelor.

În cursul tratamentului trebuie să se asigure un aport abundent de lichide. Volumul zilnic al urinei trebuie să fie de cel puțin 2 litri cu un pH neutru sau ușor alcalin.

În prezența factorilor predispuși la scăderea funcției renale (vârsta avansată, administrarea diureticelor, tratamentul hipertensiunii arteriale sau insuficiența cardiacă cu inhibitori ECA), utilizarea Allopurinolului necesită o monitorizare medicală atentă.

La începutul tratamentului, se recomandă monitorizarea funcției hepatice.

Pornind de la alopurinol poate provoca un atac acut de guta. Pentru a preveni acest atac, se recomandă combinarea alopurinolului cu un medicament antiinflamator nesteroidian sau administrarea zilnică de colchicină într-o doză de 0,5-1 mg timp de cel puțin 1 lună din perioada inițială de tratament.

Dacă apare un atac de gută în timpul tratamentului cu Allopurinol, medicamentul trebuie continuat în aceleași doze, iar pentru a trata atacul trebuie utilizat un medicament antiinflamator nesteroidian sau colchicină.

Cu un nivel foarte ridicat de acid uric (neoplasme maligne și tratamentul acestora, sindromul Lesch-Nychen), administrarea de allopurinol poate determina depozite de xantină în țesuturi. Riscul acestui efect poate fi redus prin luarea unui lichid suficient. Pentru încălcările formării sângelui, se recomandă monitorizarea regulată a formulelor de sânge. Fiecare comprimat de 100 mg conține lactoză 5%, care trebuie luată în considerare la prepararea unei diete pentru un pacient cu intoleranță la lactoză. Comprimatele de 300 mg nu conțin lactoză.

În perioada de administrare a alopurinolului nu este permisă alcoolul.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

În unele cazuri, medicamentul poate provoca reacții adverse sub formă de somnolență, amețeli și capacitate redusă de concentrare. De aceea, medicul trebuie să determine gradul de restricționare sau interdicție de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme pentru fiecare pacient individual.

Interacțiune medicamentoasă

Trebuie avut grijă când combinați cu următoarele produse:

  • 6-mercaptopurină sau azatioprină - inhibând metabolizarea acestor medicamente, alopurinolul crește toxicitatea acestora; prin urmare, dozele de 6-mercaptopurină și azatioprină trebuie reduse la 1/4-1 / 3 din nivelul normal;
  • vidarabină (adenină arabinozidă) - timpul de înjumătățire al acestui medicament este extins;
  • medicamente citostatice (ciclofosfamidă, doxorubicină, bleomicină, procarbazină, mechloretamină) - crește riscul de deteriorare a organelor care formează sânge;
  • clorpropamida - cu încălcarea funcției renale, crește riscul de hipoglicemie prelungită;
  • medicamente care cresc excreția acidului uric în urină, sulfinpirazon, probenecid sau doze mari de salicilați, deoarece cresc excreția oxipurinolului și, prin urmare, pot reduce efectul terapeutic al alopurinolului;
  • teofilina și aminofilina, deoarece s-a găsit suprimarea metabolismului lor de către alopurinol, probabil mediată de inhibarea enzimei xantin oxidaza;
  • ciclosporina - este posibilă creșterea concentrației plasmatice și a toxicității acesteia;
  • derivații cumarinei - în unele cazuri este posibil să se reducă efectul lor anticoagulant;
  • ampicilina și amoxicilina - puteți crește riscul reacțiilor cutanate.

În cazul insuficienței renale, doza trebuie redusă, nu trebuie să depășească 100 mg în clearance cu clearance mai mic de 20 ml / min. De asemenea, puteți da următoarea doză de 100 mg de medicament nu este zilnic, dar cu un interval mai lung. Se recomandă foarte mult monitorizarea nivelului plasmatic al alopurinolului. Acest nivel nu trebuie să depășească 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin hemodializă. În cazul hemodializei de 2-3 ori pe săptămână, se recomandă o singură injecție de 300-400 mg de medicament imediat după hemodializă și în zilele în care nu se efectuează hemodializă, medicamentul nu trebuie administrat.

Analogi ai medicamentului Allopurinol

Analogi structurali ai substanței active:

alopurinol

Descrierea datei de 4 iulie 2015

  • Nume latin: Allopurinol
  • Codul ATC: M04AA01
  • Ingredient activ: alopurinol
  • Producător: Borschagovsky Chemical Factory (Ucraina), Organika (Rusia), EGIS PHARMACEUTICALS (Ungaria)

structură

Acesta conține substanța activă allopurinol în cantitate de 100 sau 300 mg, precum și excipienți.

Formularul de eliberare

Tablete de 100 sau 300 mg.

Acțiune farmacologică

Agent anti-guta.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Principiul acțiunii se bazează pe inhibarea xantin oxidazei, prevenind trecerea hipoxantinei la xantină, din care se formează acid uric. Medicamentul reduce concentrația de săruri de acid uric, acid uric în sine, în medii lichide în corpul uman.

Medicamentul previne formarea depozitelor de uree în sistemul renal, în țesuturile organismului, contribuind la dizolvarea lor. Allopurinolul prin reducerea transformării hipoxantinei în xantină conduce la utilizarea sporită în procesul de sinteză a nucleotidelor în acizi nucleici. Odată cu acumularea de xantine în plasmă, schimbul normal de acizi nucleici nu se schimbă, procesul de precipitare nu este perturbat și xantinele nu precipită în plasmă datorită solubilității lor înalte. Odată cu eliminarea xantinelor în urină nu crește riscul nefrolitiazei.

Indicații pentru utilizare Allopurinol

Luați în considerare modul în care se utilizează medicamentul.

Medicamentul este utilizat pentru bolile însoțite de hiperuricemie: boală de rinichi, guta. Medicamentul este prescris pentru psoriazis, radiatii si tratamentul citostatic al tumorilor, pentru hiperuricemie la gemablastozah (limfosarcom, leucemie mieloidă cronică, leucemie acută) pentru terapia solida cu glucocorticosteroizi, cu leziuni extinse traumatice (sindromul Lesch-Nihena), în violarea metabolismului purinei la copii.

Există, de asemenea, următoarele indicații privind utilizarea alopurinolului. Medicamentul este prescris pentru uricozurie cu pietre renale amestecate oxalat-calciu, cu nefropatie cu acid uric, cu insuficiență renală (insuficiență renală).

Contraindicații

Allopurinolul nu este prescris pentru insuficiență renală cronică în stadiul de azotemie, cu intoleranță la componenta activă, în timpul sarcinii, atac acut de guta, hemocromatoză, alăptare, hiperuricemie asimptomatică.

În caz de hipertensiune arterială, patologia rinichilor, în cazul diabetului zaharat, medicamentul este prescris cu precauție.

Efecte secundare

Organe sensibile: ambliopie, pervertirea percepției gustului, cataractă, tulburări de percepție vizuală, pierderea senzațiilor de gust, conjunctivită.

Sistemul nervos: somnolență, depresie, pareză, nevrită, cefalee, parestezii, neuropatie periferică.

Tractul digestiv: diaree, dispepsie, durere epigastrică, vărsături, greață, enzime hepatice crescute, icter colestatic, hiperbilirubinemie, hepatită granulomatoasă rar, hepatomegalie, hepatonecroză.

Sistemul cardiovascular: vasculită, bradicardie, tensiune arterială crescută, pericardită.

Sistemul musculo-scheletal: mialgie, miopatie, artralgie.

Sistemul urogenital: edem periferic, ginecomastie, infertilitate, hematurie, uree crescută, proteinurie, insuficiență renală acută, potență redusă, nefrită interstițială.

Organe de hematopoieză: anemie, agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, anemie aplastică.

Din reacțiile alergice sunt posibile: exudativ eritem multiform, urticarie, prurit, erupție cutanată, bronhospasm, dermatită exfoliativă, dermatită eczematoasă, purpură, necroliză epidermică toxică, dermatită buloasă.

Sângerarea nazală, deshidratarea, alopecia, furunculoza, hipertermia, limfadenopatia, angina necrotică, hiperlipidemia sunt, de asemenea, posibile.

Tablete cu allopurinol, instrucțiuni de utilizare (metoda și doza)

Medicamentul este luat după mese, înăuntru. Este necesar să beți multă apă. O doză mai mare de 300 mg este administrată fracționat. Cursul și durata tratamentului depind de gravitatea bolii.

Cum să luați cu guta

În cazurile de simptome ușoare de guta, se recomandă zilnic 200-300 mg de medicament. În formă severă, în prezența tofusului, se prescrie 400-600 mg zilnic. Cantitatea zilnică de medicament poate fi împărțită în 2 doze. O doză mai mare de 300 mg în tratamentul gutei este administrată fracționat.

Doza minimă eficientă este de 100-200 mg pe zi. Pentru a reduce riscul de exacerbare a guta, se recomandă terapia să înceapă cu doze mici: 100 mg pe zi, cu o creștere ulterioară a dozei de 100 mg în fiecare săptămână.

de asemenea

Atunci când se administrează chimioterapie pentru afecțiuni maligne ale sângelui, se prescrie o doză de 600-800 mg pe zi timp de trei zile pentru a preveni nefropatia uretară, iar băutura este abundentă.

Persoanele vârstnice au prescris doza minimă de medicament alopurinol.

Copiilor cu vârsta de până la 10 ani li se prescriu 5-10 mg pe kg de greutate corporală pe zi. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani, se aplică o doză de 100-300 mg pe zi.

Instrucțiuni de utilizare Allopurinol Egis și Allopurinol Sandoz sunt similare cu metoda de dozare de mai sus.

supradoză

Manifestată oligurie, amețeli, vărsături, diaree, greață. Se recomandă dializa peritoneală, hemodializa, diureza forțată este eficientă.

interacțiune

Medicamentele uricosurice cresc clearance-ul renal al metabolitului activ, oxipurinolul, spre deosebire de diureticele tiazidice, care cresc toxicitatea și încetinesc clearance-ul renal.

Allopurinolul îmbunătățește efectele agenților orali hipoglicemici. Medicamentul inhibă metabolismul, crește concentrația și, în consecință, toxicitatea metotrexatului, mercaptopurinei, azatioprinei, xantinelor, adeninei arabinozide. Când se administrează acid acetilsalicilic și colchicină crește eficacitatea medicamentului. Alopurinolul prelungește timpul de înjumătățire al anticoagulantelor cumarinice, ceea ce duce la creșterea efectului hipoprothrombinemic.

Frecvența dezvoltării erupțiilor cutanate crește odată cu numirea amoxicilinei, ampicilinei. Riscul de aplazie a măduvei osoase crește odată cu administrarea de doxorubicină, ciclofosfamidă, procarbazină, bleomicină. Acumularea de fier în ficat se observă la administrarea împreună a alopurinolului și preparatelor de fier.

În cazul insuficienței renale, asocierea cu inhibitori ECA conduce la un risc crescut de toxicitate. Nefrotoxicitatea se observă la ciclosporină. Efectul antihiperuricemic este redus când se administrează acidul etacrionic, furosemidul, diureticele tiazidice, pirazinamida, tiofosfamida și medicamentele uricosurice.

Condiții de vânzare

Condiții de depozitare

Într-un loc întunecat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 30 grade Celsius.

Perioada de valabilitate

Nu mai mult de trei ani.

Instrucțiuni speciale

Alopurinolul nu este recomandat pentru administrarea uricozuriei asimptomatice. Terapia adecvată poate duce la dizolvarea pietrelor urate mari în sistemul pahar și pelvis cu acces la ureter și formarea de colici renale.

Medicamentul pentru copii este prescris exclusiv pentru patologia congenitală a metabolismului purinic, cu neoplasme maligne. Este inacceptabil să începeți tratamentul înainte de amortizarea completă a unui atac de guta acută. În prima lună de tratament a prescris grupul de medicamente AINS, colchicină. Odata cu dezvoltarea unui atac de guta acuta, medicamentele anti-inflamatorii se adauga la regimul de tratament.

Dacă există o disfuncție a sistemului hepatic, renal, doza de alopurinol este redusă. Medicamentul poate fi combinat cu vidarabină sub supravegherea unui medic, cu prudență.

Alopurinol și alcool

Medicamentul nu este compatibil cu alcoolul.

Allopurinol Analogs

Analogul structural este alclohexal.

Opinii de Allopurinol

Medicamentul este eficient ca medicament pentru guta, reducând nivelurile de acid uric și edemul, sub rezerva respectării instrucțiunilor de utilizare și respectării regimului alimentar.

Cu toate acestea, există și multe comentarii negative despre Allopurinol-Egis, medicamentul nu a ajutat deloc la unii oameni și, în plus, a cauzat efecte secundare.

Pret Allopurinol unde să cumpere

50 de comprimate de 100 mg costă aproximativ 100 de ruble pe pachet.

Preț Allopurinol-Egis 30 de bucăți de 300 mg este în intervalul de 120-140 ruble.

Allopurinol Aegis: pentru ce se utilizează efectul farmacologic?

Allopurinol Egis este un medicament utilizat în tratamentul gutei. Acțiunea are drept scop reducerea formării acidului lactic, permițându-vă să atenuați simptomele bolii, să reduceți numărul de exacerbări și să reveniți la capacitatea de a munci.

Medicamentul nu elimină acidul lactic din organism și, prin urmare, avertizează împotriva eventualelor exacerbări în viitor, fără a avea efect terapeutic la momentul admiterii. Luând medicamentul în combinație cu alte medicamente, accelerează remisia.

Formele de eliberare și compoziția actuală

Producătorul furnizează medicamentul sub formă de tablete de 100 mg și 300 mg. Componenta principală: allopurinol.

Componente auxiliare în comprimate 100 mg:

  • amidon din cartofi;
  • stearat de magneziu;
  • zaharoză;
  • gelatină.

Substanțe suplimentare în comprimate 300 mg:

  • zahăr din lapte;
  • stearat de magneziu;
  • dioxid de siliciu;
  • carboximetil amidon de sodiu;
  • celuloză;
  • gelatină.

Mecanism de acțiune, farmacocinetică

Allopurinolul are o structură similară cu cea a hipoxantinei. Substanța alopurinol și principalul său metabolit activ, oxipurinolul, inhibă o enzimă specială, xantin oxidaza, care modifică hipoxantina la xantină și apoi la acidul uric. Reduce densitatea acestuia din urmă în plasmă, urină, prevenind formarea uraților în țesuturi și (sau) contribuie la distrugerea lor. Indicele acid scade de la 4 zile de utilizare a medicamentului, cel mai mare efect fiind observat după 14 zile.

Medicamentul este bine combinat cu medicamente care cresc secreția de acid cu urină, mai ales dacă există depuneri gute în articulații. De asemenea, instrumentul este utilizat pentru a preveni apariția și recurența depozitelor de acid uric.

După aplicarea substanței principale a medicamentului se absoarbe rapid în sânge. Cea mai mare concentrație de substanță din sânge este atinsă după 1-1,5 ore. Allopurinolul, oxipurinolul nu sunt în contact cu proteinele plasmatice, distribuite imediat în lichidul tisular. Aproximativ 20% din doza administrată se excretă în scaun în formă neschimbată.

Ingredientul activ este în principal excretat în urină. T ½ allopurinol - 120 de minute. Datorită filtrării glomerulare, clearance-ul renal este crescut. Când aportul atinge perioada săptămânală, 60-70% din doză este în urină ca oxipurinol, 6-12% din componenta principală a medicamentului este excretată prin urină în formă neschimbată.

La pacienții cu insuficiență renală, acidul, oxipurinolul sunt semnificativ mai răi. În prezența nefropatiei gute, doza trebuie redusă pentru a controla nivelul adecvat al oxipurinolului pentru suprimarea xantin oxidazei.

Indicații pentru utilizare

Instrumentul este prescris pentru patologii însoțite de hiperuricemie, guta primară (secundară), patologia pietrei renale cu formarea de uree. Allopurinol Aegis este eficace pentru hiperuricemia primară (secundară) în prezența următoarelor boli:

  • psoriazis;
  • radiații, tratamentul citostatic al tumorilor, în special la copii;
  • insuficiență renală;
  • eșec în metabolismul purin în copilărie;
  • leziuni traumatice (extinse);
  • formarea de pietre de oxalat-calciu în rinichi;
  • tulburări enzimatice (boala Lesch-Nychen);
  • afecțiuni tumorale ale țesuturilor hematopoietice, limfatice;
  • tratamentul masiv al corticosteroizilor.

Contraindicații

Medicamentul are o serie de contraindicații pentru pacienți:

  • afecțiuni grave la nivelul ficatului;
  • insuficiență renală;
  • hemocromatoză primară;
  • agravarea gutei;
  • purtarea unui copil;
  • alăptării;
  • susceptibilitatea ridicată a organismului la substanța activă;

Instrucțiuni detaliate de utilizare

Luați pastile după mese cu un pahar de apă. Doza de peste 300 mg se face fracționată. Pentru a exclude reacțiile adverse, începeți cu 100 mg. Durata tratamentului este prescrisă de un medic în funcție de gravitatea patologiei actuale.

Dozarea pentru adulți zilnic pentru o singură dată:

  • stadiul uscat al guta - 100-200 mg;
  • severitatea medie a bolii este de 300-600 mg;
  • patologie severă - 700-900 mg;
  • dacă este necesar, să se calculeze doza în funcție de greutatea pacientului - 2-10 mg / kg pe 24 de ore.

Vârsta copiilor, adolescenți

  • copii sub 10 ani - 5-10 mg / kg;
  • adolescenți cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani - 10-20 mg / kg, doza maximă pe zi este de 400 mg.

Persoanele în vârstă

Pentru persoanele în vârstă, doza minimă pentru scăderea acidului la rata normală.

Dozaj pentru activitatea afectată a rinichilor:

  • 100 mg pe zi sau cu un interval de 1 zi.

Recepție în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul nu este prescris femeilor în poziția și mamele care alăptează.

Recepția de către copii

Administrarea medicamentului este nedorită. Excepțiile sunt tratamentul citostatic al leucemiei și al altor patologii maligne, disfuncții enzimatice.

Simptomele supradozajului și acțiunile de neutralizare

În caz de supradozaj, pacientul are următoarele simptome:

Pentru a elimina intoxicația, luați măsuri: beți multă apă, ducând la creșterea diurezei.

Dializa este posibilă într-un cadru spitalicesc.

Reacții adverse

Medicamentul este bine tolerat de către pacienți, cu toate acestea, este posibilă manifestarea reacțiilor adverse:

  • peeling, piele uscată;
  • șoc anafilactic;
  • anemie aplastică;
  • agranulocitoză;
  • trombocitopenie;
  • probleme de vedere, cataracta;
  • eozinofilie;
  • dureri abdominale;
  • epilepsie;
  • caderea parului;
  • artralgie (dureri articulare);
  • starea somnoros;
  • diaree;
  • erupție cutanată sub formă de papule groase, mâncărime;
  • migrenă, amețeli;
  • daunele nervului neinflamator;
  • atac de guta;
  • vasculita;
  • greață, vărsături;
  • hepatita;
  • starea febrei;
  • reacție astenică;
  • umflarea ganglionilor limfatici.

Instrucțiuni speciale: droguri și alcool

Alcoolul și băuturile care conțin alcool sunt interzise în momentul terapiei. Interacțiunea dintre substanța principală și etanol conduce la intoxicarea organismului, încarcă ficatul, rinichii, crește riscul reacțiilor adverse.

Luând medicamentul pentru rinichi afectat, ficat

Este evacuat cu mare grijă pacienților care au probleme cu ficatul și rinichii.

Interacțiunea cu alte medicamente

Înainte de administrarea pastilelor în asociere cu alte medicamente, trebuie luați în considerare mai mulți factori:

  1. Allopurinol Egis este capabil să mărească efectele medicamentelor - hipoglicemic, anticoagulante cumarină, adenin arobinoside.
  2. Când interacționează cu salicilații și medicamentele uricosurice, activitatea medicamentului scade.
  3. Cauzează acumularea substanței bioactive azatioprină, mercaptopurină.

Instrucțiuni speciale

Acest element include mai multe caracteristici:

  1. În timpul perioadei de tratament, pacientul trebuie să bea cel puțin 2 litri de apă purificată pe zi.
  2. Pentru persoanele cu tumori, medicul trebuie să prescrie cea mai mică doză înainte de terapia citostatică.
  3. În stadiul inițial de administrare a medicamentului, poate apărea o exacerbare a guta.
  4. Este posibil distrugerea pietrelor urate mari în pelvisul renal, cu transferul lor ulterior la ureter.
  5. Medicamentul pe termen lung poate reduce concentrația de atenție și reacții corporale ale unei persoane și, prin urmare, nu se recomandă conducerea unei mașini sau implicarea în activități periculoase.
  6. Fiți atenți în cazul în care funcția tiroidiană este afectată.
  7. Pentru un efect pozitiv asupra timpului de recepție trebuie să urmați dieta prescrisă de medicul curant.

Opinia medicilor și a pacienților

Comentariile medicului despre acest medicament:

Până în prezent, oamenii cu guta se întorc din ce în ce spre mine. Boala se dezvoltă într-un timp scurt, prin urmare, necesită terapie în timp util, astfel încât să nu apară complicații. În primul rând, prescriu o dietă specială pacienților mei, deoarece acest lucru afectează în mod direct tratamentul ulterior. Eu prescriu Allopurinol Aegis ca medicament, controlează perfect acidul uric și asigură profilaxia în timpul atacurilor. Nu trebuie să uităm de o nuanță ca consumul unei cantități suficiente de lichid, deoarece rezultatul depinde și de acesta.

Maria Fedorovna, doctor

Marturii și recomandări pentru pacienți:

Sa întâmplat așa că am fost diagnosticată cu hiperuricemie. Cu alte cuvinte, conținutul ridicat de acid uric se datorează purinei, care este implicată în metabolism, și acest lucru se datorează funcționării slabe a rinichilor și conținutului ridicat de fructoză din alimente. Mi sa dat un medicament numit Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 de ani

Guta a venit la mine acum 6 ani. Medicii locali au stabilit o dietă strictă, luând medicamentul Allopurinol Egis și Kolhikum. Acesta din urmă a folosit câteva luni, după care a încetat să mai vândă în farmacii din orașul nostru. Sincer, efectul nu este observat în mod special.

Din moment ce nu am văzut rezultatul, am decis să încerc dieta, dar, ca rezultat, nivelul acidului a crescut la 650 de unități (de două ori mai mult decât este necesar). Au fost probleme cu pielea, s-au scos niște noduli, au început repetări de guta. Am decis să încep să beau drogul conform instrucțiunilor medicului. A luat mai mult de un an. Rezultatul - nivelul acidului a scăzut la normal, nodulii au dispărut după 6 luni de administrare, atacurile de gută au dispărut. Vreau să menționez că dieta în timp ce nu am urmat, deși medicii au susținut că este foarte important. Dar poate că sunt doar norocoși.

Mikhail, în vârstă de 45 de ani

Bună ziua tuturor. Aceste pastile au fost prescrise de un medic după un test de sânge. Am un indice de acid uric crescut. Îi accept 1 bucată pe zi. Așa că am înțeles că sunt necesare pentru guta, dar nu am, dar există o condiție pre-gută. Nu observați efecte secundare, indicatorul a revenit la normal. Întrucât medicii în momentul de față elimină un simptom, nu o cauză, cred că vor prescrie o dietă strictă și vor prescrie un al doilea ciclu de tratament. Drogurile sfatuiesc, chiar functioneaza si, in plus, ieftin.

Maria, 39 de ani

Aspecte pozitive și negative ale recenziilor și experienței practice

Avantaje: reduce într-adevăr rata de acid uric, facilitează simptomele de guta, preț rezonabil.

Dezavantaje: multe contraindicații, toxicitate.

Prețul estimat

Allopurinol Aegis este disponibil în următoarea categorie de prețuri:

  • 100 mg, 50 de bucăți - 100 de ruble;
  • 300 mg, 30 de comprimate - 131 ruble. Care sunt analogii preparatului medical?

Preparatul medical are astfel de analogi:

Condiții și metode de depozitare

Temperatură optimă de păstrare de până la 25 de grade. Valabil pentru 5 ani.

Sărbătorile de farmacie

Medicamentul este eliberat de un farmacist strict în conformitate cu prescripția medicului curant.

Alopurinol-EGIS

Tabletele sunt albe sau gri-alb, rotunde, plate, cu o șanfren, cu risc pe o parte și gravate cu "E351" - pe de altă parte, cu miros puțin sau deloc.

Excipienți: lactoză monohidrat - 50 mg, amidon de cartof - 32 mg, povidonă K25 - 6,5 mg, talc - 6 mg, stearat de magneziu - 3 mg, carboximetil amidon de sodiu (tip A)

50 buc. - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.

Tabletele sunt albe sau gri-alb, rotunde, plate, cu o șanfren, cu vopsea pe o parte și gravate "E352" - pe de altă parte, cu miros puțin sau deloc.

Excipienți: stearat de magneziu - 3 mg, dioxid de siliciu coloidal anhidru - 3 mg, gelatină - 12 mg, amidon de sodiu carboximetil (tip A) - 20 mg, celuloză microcristalină - 52 mg.

30 de bucăți - sticle de sticlă întunecată (1) - ambalaje din carton.

Allopurinolul este un analog structural al hipoxantinei. Alopurinolul, ca și principalul său metabolit activ, oxipurinolul, inhibă xantin oxidaza, o enzimă care convertește hipoxantina la xantină și xantină la acid uric. Allopurinolul reduce concentrația de acid uric în ser și în urină. Astfel, previne depunerea cristalelor de acid uric în țesuturi și (sau) contribuie la dizolvarea lor. Pe langa suprimarea catabolismului purinelor în unele (dar nu toate) dintre pacienții cu hiperuricemie, un număr mare de xantină și hipoxantin devine disponibil pentru re-formarea de baze purinice, ceea ce conduce la inhibarea biosintezei purinelor de novo mecanism de feedback care este mediată prin inhibarea enzimei hipoxantin guanin fosforibozil -transferazy. Alți metaboliți ai allopurinolului sunt riluzidul allopurinol-ribozid și oxipurinol-7.

Alopurinolul este activ prin administrare orală. Se absoarbe rapid din tractul GI superior. Conform studiilor farmacocinetice, alopurinolul este determinat în sânge în 30-60 de minute după administrare. Biodisponibilitatea alopurinolului variază de la 67% la 90%. Cmax medicamentul din plasma sanguină este de obicei înregistrat la aproximativ 1,5 ore după administrarea orală. Apoi, concentrația de alopurinol scade rapid. După 6 ore după administrare, numai concentrația de medicament este determinată în plasma sanguină. Cmax metabolitul activ, oxipurinolul, este de obicei înregistrat la 3-5 ore după administrarea orală de alopurinol. Nivelul oxipurinolului din sânge scade mult mai încet.

Alopurinolul aproape nu se leagă de proteinele plasmatice, prin urmare modificările legării proteinelor nu trebuie să aibă un efect semnificativ asupra clearance-ului medicamentos. Parerea vd alopurinolul este de aproximativ 1,6 l / kg, ceea ce indică o absorbție destul de pronunțată a medicamentului în țesuturi. Conținutul alopurinol în diferite țesuturi umane nu este cunoscut, dar este foarte probabil ca allopurinol și oksipurinola o concentrație maximă acumulată în ficat și mucoasa intestinală, unde activitatea înregistrată ridicată xantinoxidazei.

Sub acțiunea xantin oxidazei și aldehid oxidazei, alopurinolul este metabolizat pentru a forma oxipurinol. Oxypurinolul inhibă activitatea xantin oxidazei. Cu toate acestea, oxipurinolul nu este un inhibitor puternic al xantin oxidazei, comparativ cu alopurinolul, dar T1/2 mult mai mult. Datorită acestor proprietăți, după administrarea unei singure doze zilnice de alopurinol, suprimarea eficace a activității xantin oxidazei este menținută timp de 24 ore. La pacienții cu funcție renală normală, conținutul de oxipurinol din sânge crește încet până la atingerea valorilor Css. După administrarea alopurinolului într-o doză de 300 mg pe zi, concentrația de alopurinol din plasmă, de regulă, este de 5-10 mg / l. Alți metaboliți de alopurinol includ alopurinol-ribozidă și oxipurinol-7-ribozidă.

Aproximativ 20% din alopurinol administrat pe os este excretat nemodificat în fecale. Aproximativ 10% din doza zilnică este excretată prin aparatul glomerular al rinichiului sub formă de alopurinol nemodificat. Un alt procent de 70% din doza zilnică de alopurinol se excretă în urină sub formă de oxipurinol. Oxypurinolul este excretat prin rinichi neschimbat, totuși, datorită reabsorbției tubulare, are un T lung1/2. T1/2 Allopurinolul este de 1-2 ore, în timp ce T1/2 oxipurinolul variază de la 13 la 30 de ore. Astfel de diferențe semnificative sunt probabil asociate cu diferențe în structura studiilor și / sau clearance-ul creatininei la pacienți.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală, excreția alopurinolului și oxipurinolului poate încetini semnificativ, ceea ce, cu terapie prelungită, duce la o creștere a concentrației acestor compuși în plasma sanguină. Pacienți cu insuficiență renală și CK 10-20 ml / min terapie după lungă durată la o doză de alopurinol 300 concentrație plasmatică mg / zi oksipurinola a atins aproximativ 30 mg / l. Această concentrație de oxipurinol poate fi determinată la pacienții cu funcție renală normală în timpul tratamentului cu alopurinol într-o doză de 600 mg pe zi. De aceea, în tratamentul pacienților cu insuficiență renală, doza de alopurinol trebuie redusă.

La pacienții vârstnici, modificările semnificative ale proprietăților farmacocinetice ale alopurinolului sunt improbabile. Excepția este efectuată de pacienți cu patologia asociată a rinichilor (vezi pct. "Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență renală").

Suprimarea formării acidului uric și sărurile sale, în cazul confirmat acumularea acestor compuși (de exemplu, gută, piele tofilor, nefrolitiaza) sau risc clinică anticipată a acumulării (de exemplu, tratamentul neoplasmelor maligne poate fi complicată prin dezvoltarea nefropatiei mochekisloy acute).

Principalele condiții clinice care pot fi însoțite de acumularea de acid uric și sărurile sale includ:

- urolitiaza (formarea de concremente din acid uric);

- nefropatie acută urică;

- bolile neoplazice și sindromul mieloproliferativ cu populația de celule rată ridicată de actualizare atunci când hiperuricemia apare spontan sau după terapia citotoxică;

- tulburări enzimatice specifice însoțite de o supraproducție de săruri de acid uric, de exemplu, scăderea activității hipoxantin-guanin fosforiboziltransferază (inclusiv sindromul Lesch-Nyhan), a redus activitatea glucozo-6-fosfatazei (inclusiv glycogenoses) fosforibozil- pirofosfatsintetazy activitate crescută, activitate crescută a fosforibozil- pirofosfat-amido-transferază, activitate redusă a adenin-fosforibosiltransferazei.

Tratamentul urolitiazei, însoțit de formarea de pietre 2,8-dihidroxiadenină (2,8-DHA) datorită activității reduse a adenin-fosforibosil transferazei.

Prevenirea și tratamentul urolitiazei, însoțită de formarea de pietre mixte de oxalat de calciu pe fondul hiperuricuriei, când dieta și creșterea aportului de lichide au fost nereușite.

- hipersensibilitate la alopurinol sau la oricare dintre excipienții care alcătuiesc medicamentul;

- insuficiență renală cronică (stadiul azotemiei);

- atac acut al guta;

- vârsta copiilor până la 3 ani (luând în considerare forma solidă de dozare);

- sarcină, perioada de alăptare (vezi secțiunea "Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării").

- Pacienții cu tulburări ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să ia medicamentul (medicamentul conține lactoză monohidrat).

Precauții: disfuncție hepatică, hipotiroidism, diabet zaharat, hipertensiune, ECA sau diuretice inhibitori simultane, copii (sub 15 ani prescris numai in timpul tratamentului citostatic de leucemie și alte boli maligne precum tratamentul simptomatic al anomaliilor enzimelor.), Advanced vârstă.

În interior. Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi după mese, consumând multă apă. Dacă doza zilnică depășește 300 mg sau se observă simptome de intoleranță din tractul gastrointestinal, atunci doza trebuie împărțită în mai multe doze.

Pentru a reduce riscul de efecte secundare, se recomandă utilizarea alopurinolului în doza inițială de 100 mg o dată pe zi. Dacă această doză nu este suficientă pentru a reduce în mod corespunzător concentrația serică de acid uric, doza zilnică de medicament poate fi crescută treptat până când se obține efectul dorit. O atenție deosebită trebuie acordată atunci când funcția renală este afectată. Cu doze tot mai mari de alopurinol la fiecare 1-3 săptămâni, este necesară determinarea concentrației de acid uric în serul de sânge.

Când se selectează doza de medicament, se recomandă utilizarea următoarelor scheme de dozare (în funcție de regimul de dozare selectat, se recomandă administrarea de 100 mg sau 300 mg comprimate).

Doza recomandată de medicament este: 100-200 mg / zi pentru boala ușoară; 300-600 mg / zi pentru debit moderat; 700-900 mg / zi pentru cazuri severe.

În cazul calculării dozei pe baza greutății corporale a pacientului, doza de alopurinol trebuie să fie de la 2 la 10 mg / kg și zi.

Copii și adolescenți cu vârsta sub 15 ani

Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani: 5-10 mg / kg și zi. Pentru doze mici, se utilizează comprimate de 100 mg, care, cu ajutorul riscurilor, pot fi împărțite în două doze egale de 50 mg fiecare. Doza recomandată pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani este de 10-20 mg / kg și zi. Doza zilnică a medicamentului nu trebuie să depășească 400 mg.

Alopurinolul este rar utilizat pentru terapia pediatrică. Excepțiile sunt maladii oncologice maligne (în special leucemie) și unele tulburări enzimatice (de exemplu, sindromul Lesch-Nyhan).

Deoarece nu există date speciale privind utilizarea alopurinolului la populația vârstnicilor, pentru tratamentul acestor pacienți, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă care asigură o scădere suficientă a concentrației serice a acidului uric. O atenție deosebită trebuie acordată recomandărilor privind selectarea dozei de medicament pentru pacienții cu insuficiență renală (vezi pct. "Instrucțiuni speciale").

Disfuncție renală

Deoarece alopurinolul și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, insuficienta renala poate duce la întârzierea medicamentului și a metaboliților săi în organism, urmat de lungirea timpului de înjumătățire a acestor compuși din plasma sanguină. În severă alopurinol insuficiență renală Doza recomandată sub 100 mg / zi, sau utilizarea de doze unice de 100 mg la intervale de mai mult de o zi.

În cazul în care condițiile permit oksipurinola controlul concentrației în plasma de sânge, apoi o doză de alopurinol trebuie selectată astfel încât oksipurinola nivelul plasmatic a fost sub 100 pmol / l (15,2 mg / l).

Allopurinolul și derivații acestuia sunt eliminați din organism prin hemodializă. Dacă sesiunile de hemodializă sunt ținute de 2-3 ori pe săptămână, atunci este recomandabil să se determine necesitatea trecerii la un regim terapeutic alternativ - luarea 300-400 mg de alopurinol imediat după terminarea sesiunii de hemodializă (între sesiunile de hemodializă nu se ia medicamentul).

La pacienții cu insuficiență renală, combinația de alopurinol cu ​​diuretice tiazidice trebuie efectuată cu precauție maximă. Alopurinolul trebuie prescris în cele mai mici doze eficiente, cu o monitorizare atentă a funcției renale (vezi pct. "Interacțiuni cu alte medicamente").

Tulburări ale funcției hepatice

În cazul afectării funcției hepatice, doza trebuie redusă. La un stadiu incipient al terapiei, se recomandă monitorizarea parametrilor de laborator ai funcției hepatice.

Condiții care implică creșterea metabolismului sărurilor de acid uric (de exemplu, boli neoplazice, sindromul Lesch-Nyhan)

Înainte de a începe tratamentul cu medicamente citotoxice, se recomandă corectarea hiperuricemiei și (sau) hiperuricuriei existente cu alopurinol. Hidratarea adecvată este importantă, contribuind la menținerea diurezei optime, precum și alcalinizarea urinei, ceea ce crește solubilitatea acidului uric și a sărurilor sale. Doza de alopurinol trebuie să fie apropiată de limita inferioară a dozei recomandate.

Dacă afectarea funcției renale este cauzată de dezvoltarea nefropatiei acute cu acid uric sau a altei patologii renale, tratamentul trebuie continuat în conformitate cu recomandările prezentate în secțiunea "Insuficiență renală".

Măsurile descrise pot reduce riscul acumulării de xantină și acid uric, ceea ce complică evoluția bolii.

Recomandări pentru monitorizare

Pentru ajustarea dozelor de medicament, este necesar la intervale optime să se evalueze concentrația de săruri de acid uric din serul de sânge, precum și nivelul acidului uric și urinei urate.

Nu există date clinice actuale care să determine incidența efectelor secundare. Frecvența acestora poate varia în funcție de doză și de faptul dacă medicamentul a fost administrat în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente.

Clasificarea incidenței efectelor secundare se bazează pe o estimare brută, pentru majoritatea efectelor secundare nu există date care să determine frecvența dezvoltării acestora.

Alopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Allopurinol-EGIS

Codul ATX: M04AA01

Ingredient activ: allopurinol (allopurinol)

Producător: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Ungaria)

Actualizarea descrierii și fotografiei: 11/30/2018

Prețurile în farmacii: de la 94 de ruble.

Allopurinol-EGIS - un medicament artritic, are un efect hipercimemic.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate: alb-gri sau alb, rotunde, plate, teșite, miros scăzut sau fără o linie mediană pe una din fețe și marcate cu „E 351“ (doza de 100 mg) și „E 352“ (dozare 300 mg) la alta (doza de 100 mg., 50 bucăți într-o culoare maro flacon de sticlă, într-un fascicul de carton 1 flacon; dozare 300 mg :. 30 bucăți într-o culoare maro flacon de sticlă, într-un mănunchi de carton 1 flacon; de asemenea, conținută în fiecare pachet Allopurinol-EGIS instrucțiuni de utilizare.

1 comprimat conține:

  • ingredient activ: allopurinol - 100 sau 300 mg;
  • componente auxiliare: doza de 100 mg - Povidonă K25, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, amidon din cartofi, amidon de sodiu carboximetil (tip A), talc; Doză de 300 mg - gelatină, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, amidon de sodiu carboximetil (tip A).

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Allopurinolul-EGIS este un medicament cu acțiune anti-gută și acțiune hipercimică. Componenta sa activă este un analog structural al hipoxantinei. Mecanismul acțiunii medicamentului se datorează proprietății alopurinolului și oxipurinolului, principalul său metabolit activ, de a inhiba xantin oxidaza. Xantin oxidaza este o enzimă care este necesară pentru a converti hipoxantina la xantină și xantină la acid uric.

Ajutând la reducerea concentrației de acid uric în ser și urină, alopurinolul previne depunerea cristalelor de acid uric în țesuturi, inclusiv potențarea dizolvării lor. Odată cu suprimarea catabolismului purinic, la pacienții cu hiperuricemie (nu toți, doar câțiva), o cantitate mare de hipoxantină și xantină este implicată în re-formarea bazelor purinice. Aceasta determină inhibarea biosintezei de novo a purinelor prin mecanismul de feedback, care este mediată de inhibarea enzimei hipoxantin-guanină fosforibosil transferază.

Farmacocinetica

După administrarea orală, alopurinolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal superior. Activitatea sa în administrarea orală este confirmată de rezultatele studiilor farmacocinetice. În sânge, alopurinolul este determinat în 0,5-1 ore, iar concentrația maximă (Cmax) atinge 1,5 ore după administrare. Biodisponibilitatea alopurinolului variază de la 67 la 90%. După atingerea lui Cmax nivelul alopurinolului scade rapid și, după 6 ore de la administrare, este detectat în plasma sanguină numai în concentrații de urme.

Alopurinolul nu este practic legat de proteinele plasmatice.

Parerea vd (volumul de distribuție) este de aproximativ 1,6 l / kg. Aceasta indică o absorbție destul de pronunțată a medicamentului de către țesuturi. Se presupune că cea mai mare acumulare de alopurinol și principalul său metabolit activ (oxipurinol) are loc în mucoasa intestinală și ficat, aici este stabilită activitatea înaltă a xantin oxidazei.

Biotransformarea alopurinolului se desfășoară sub acțiunea xantin oxidazei și aldehid oxidazei pentru a forma metabolitul oxipurinol, care inhibă activitatea xantin oxidazei. Cmax oxipurinolul din plasmă este atins după 3-5 ore. Este caracterizat printr-o activitate inhibitoare mai puțin pronunțată împotriva xantin oxidazei, dar o scădere mai lentă a concentrației sanguine și un timp de înjumătățire mai lung (T1/2) comparativ cu alopurinol. Aceste proprietăți ale oxipurinolului determină suprimarea eficientă a activității xantin oxidazei în decurs de 24 de ore după administrarea de Allopurinol-EGIS într-o singură doză zilnică. În cazul funcției renale normale, nivelul oxipurinolului din sânge crește încet până la atingerea concentrației de echilibru. După ce a primit 300 mg de alopurinol pe zi, concentrația sa plasmatică este de obicei la un nivel de 5 până la 10 mg / l.

În plus față de oxipurinol, metaboliții allopurinol sunt allopurinol-ribozidă și oxipurinol-7-ribozidă.

Prin rinichi, 70% din doza zilnică de alopurinol sub formă de oxipurinol este excretată și aproximativ 10% neschimbată. Restul (

20%) se excretă prin intestine neschimbată. T1/2 alopurinolul este de 1-2 ore, oxipurinolul este de la 13 la 30 de ore.

Atunci când funcția renală este afectată, excreția medicamentului este încetinită semnificativ; cu terapie prelungită, aceasta poate duce la creșterea concentrației de alopurinol și oxipurinol în plasma sanguină. Prin urmare, la pacienții cu funcție renală afectată, trebuie utilizată o doză redusă de alopurinol pentru tratament. Trebuie avut în vedere faptul că alopurinolul și derivații acestuia sunt eliminați din organism în timpul hemodializei.

Pacienții în ajustarea dozelor de vârstă înaintată nu sunt necesari în absența patologiei concomitente a rinichilor.

Indicații pentru utilizare

Utilizarea Allopurinol-EHIS este indicată pentru a suprima formarea acidului uric și a sărurilor sale în următoarele condiții, care pot fi însoțite de acumularea de acid uric și de sărurile sale:

  • gută idiopatică;
  • urolitiază, însoțită de formarea de pietre de 2,8-dihidroxiadenină (2,8-DHA) din acid uric datorită activității scăzute a adenin-fosforibosiltransferazei;
  • - nefropatie acută urică;
  • hiperuricemia, a cărei apariție spontană se datorează bolilor tumorale și sindromului mieloproliferativ cu o rată ridicată de reînnoire a celulelor sau după terapia citotoxică;
  • tulburări enzimatice care sunt însoțite de o supraproducție de acid uric, inclusiv sindromul Lesch - Nihena, activitate redusă hipoxantin guanin fosforibozil, glucoză-6-fosfatazei (inclusiv glycogenoses), adenin fosforiboziltransferază, activitate crescută sau fosforibozilpirofosfat sintetaza fosforibozilpirofosfat amido transferaza.

In plus, alopurinol-EGIS prescris pacienților cu hiperuricozuria pentru prevenirea și tratamentul urolitiazei, însoțită de formarea de calculi mixte oxalat de calciu, a căror dietă și aport crescut de lichide nu a fost dat rezultatul dorit.

Contraindicații

  • atac de guta acută;
  • insuficiență hepatică;
  • insuficiență renală cronică azotemie;
  • hemocromatoză primară;
  • hiperuricemie asimptomatică;
  • perioada de gestație;
  • alăptării;
  • vârsta de până la 3 ani;
  • hipersensibilitate la medicament.

In plus, tabletele Allopurinol 100 mg EGIS utilizare este contraindicat la pacienții cu intoleranță la galactoză ereditare, deficit de lactază, sindrom de malabsorbtie la glucoză-galactoză.

Precauția se recomandă să atribuie allopurinol-EGIS în disfuncții hepatice, hipotiroidism, diabet zaharat, hipertensiune arterială, terapia concomitentă, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), diuretice la vârstnici.

Pentru copiii cu vârsta sub 15 ani, utilizarea medicamentului este indicată doar pentru tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice sau în timpul perioadei de terapie citostatică a leucemiei și a altor neoplasme maligne.

Allopurinol-EGIS, instrucțiuni de utilizare: metoda și dozajul

Tabletele allopurinol-EGIS sunt administrate pe cale orală, după mese și spălate cu multă apă.

În funcție de regimul de dozare, trebuie utilizate tablete Allopurinol-EGIS 100 mg sau 300 mg.

Doza prescrisă este administrată o dată pe zi. În cazurile în care doza zilnică este mai mare de 300 mg sau dacă pacientul prezintă simptome de intoleranță din tractul gastro-intestinal, doza prescrisă trebuie administrată în mai multe doze.

  • adulți: doza inițială este de 100 mg o dată pe zi. În absența unei acțiuni clinice suficiente (dacă nivelul concentrației de acid uric din ser rămâne ridicat), este prezentată o creștere treptată a dozei zilnice a medicamentului până când se obține efectul dorit. Cu o evoluție ușoară a bolii, doza zilnică de Allopurinol-EGIS este de obicei de 100-200 mg, cu un curs moderat de 300-600 mg și cu un curs sever de 700-900 mg. La determinarea dozei individuale, puteți lua în considerare greutatea pacientului. În acest caz, doza zilnică de alopurinol trebuie să se situeze în intervalul de la 2 până la 10 mg pe 1 kg de greutate a pacientului;
  • copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 10 ani: cu o rată de 5-10 mg pe kg de greutate corporală a copilului pe zi;
  • copiii cu vârsta cuprinsă între 10 și 15 ani: 10-20 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Dacă doza prescrisă este mai mică de 100 mg, apoi utilizați riscurile de separare pe tabletă, puteți obține două doze de 50 mg.

Pentru tratamentul pacienților aflați în vârstă înaintată, trebuie utilizată doza minimă eficientă de EGO alopurinol.

Trebuie să se acorde atenție selecției dozei la pacienții cu insuficiență renală, în special la vârstnici. Creșterea dozei de alopurinol trebuie să fie însoțită de monitorizarea regulată a concentrațiilor serice ale acidului uric la intervale de 7-21 de zile.

În insuficiența renală severă și alte patologii renale, inclusiv disfuncția renală cauzată de dezvoltarea nefropatiei mochekisloy acute, doza alopurinolul nu trebuie să depășească 100 mg 1 dată pe zi sau la intervale mai mari de o zi. Este de dorit ca doza de Allopurinol-EGIS să mențină concentrația de oxipurinol în plasma sanguină în intervalul sub 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Dacă pacientul este pe dializa cu un interval între sesiunile de 1-3 zile, este recomandabil să se ia în considerare trecerea la un regim de tratament alternativ, care include primirea allopurinol la o doză de 300-400 mg imediat după hemodializă. În acest caz, Allopurinol-EGIS nu se administrează între sesiunile de hemodializă.

În cazul afectării funcției renale, trebuie să se acorde o atenție deosebită terapiei asociate cu diureticele tiazidice. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă de alopurinol și trebuie efectuată o monitorizare atentă a funcției renale.

Pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică, trebuie utilizată o doză redusă de medicament și monitorizarea parametrilor de laborator ai funcției hepatice trebuie efectuată într-un stadiu incipient al terapiei.

Pacienții cu boli neoplazice, sindromul Lesch - Nihena și alte condiții care implică intensificarea schimbului de săruri ale acidului uric, înainte de începerea tratamentului cu ajutorul agenților citotoxici se efectuează corecție allopurinol hiperuricemie curent și (sau) hiperuricozuriei. Doza de EGO alopurinol trebuie să se situeze în limita inferioară a dozei recomandate. Se recomandă efectuarea unei hidratări adecvate, care să contribuie la menținerea diurezei optime și alcalinizarea urinei, crescând solubilitatea acidului uric și a sărurilor sale.

Pentru ajustarea dozei de Allopurinol-EGIS, trebuie observat în mod regulat, respectând intervalul optim între studii, evaluarea nivelului de săruri ale acidului uric în ser, ale concentrațiilor de acid uric și ale ureei în urină.

Efecte secundare

  • infecții și boli parazitare: foarte rar - furunculoză;
  • din partea sistemului imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate; rar - reacții de hipersensibilitate la (reacții cutanate cu desprindere a epidermei, febră, limfadenopatie, artralgie si / sau eozinofilie, inclusiv Stevens - sindromul Johnson, necroliză epidermică toxică) severe, vasculită asociate / din manifestările de reacție a pielii, care pot fi hepatita, acută cholangită, leziuni renale, concremente xantinice, în cazuri rare - convulsii; foarte rar - dezvoltarea șocului anafilactic. Hipersensibilitatea Sindromul medicament poate să apară în diferite combinații de simptome, cum ar fi erupții cutanate, limfadenopatie, artralgie, eozinofilie, modificări ale rezultatelor testelor hepatice, hepatosplenomegalie, leucopenia, pseudolymphoma, vasculita, sindromul febrei dispărând duct biliar (aceste reacții sunt cauza terapiei anulare de droguri). La pacienții cu insuficiență hepatică / renală au fost raportate cazuri de reacții de hipersensibilitate generalizate (uneori fatală), foarte rar - limfadenopatie angioimmunoblastic;
  • sistemul sanguin și limfatic: foarte rar - leucopenie, leucocitoza, anemie aplastică, agranulocitoză, trombocitopenie, granulocitoză, eozinofilie și aplazie privind celulele roșii din sânge;
  • din partea inimii: foarte rar - bradicardie, angina pectorală;
  • din partea vaselor: foarte rar - creșterea tensiunii arteriale (BP);
  • din partea metabolismului și alimentației: foarte rar - hiperlipidemie, diabet zaharat;
  • tulburări psihice: foarte rar - depresie;
  • din partea organului de viziune: foarte rar - tulburări vizuale, cataractă, modificări ale maculei;
  • din partea organului de auz și tulburări de labirint: foarte rar - amețeli, inclusiv vertij;
  • sistem nervos: foarte rar - perversiune gust, somnolență, cefalee, parestezie, ataxie, neuropatie, comă, paralizie;
  • din tractul gastro-intestinal: rareori - greață, vărsături, diaree; foarte rar - stomatită, vărsături recurente sângeroase, modificări ale frecvenței mișcărilor intestinale, steatoree; frecvența nu este instalată - durere abdominală;
  • din partea sistemului hepatobilar: rareori, o creștere asimptomatică a nivelului fosfatazei alcaline și concentrația de transaminaze hepatice în serul de sânge; rar, hepatită (inclusiv forme necrotice și granulomatoase);
  • reacții dermatologice: adesea - erupție cutanată tranzitorie; rareori, necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson; foarte rar - erupție cutanată locală, angioedem, înălbirea părului, alopecie;
  • din partea sistemului urinar: foarte rar - uremie, insuficiență renală, hematurie; frecvența nu a fost stabilită - urolitiază;
  • sistem de reproducere și cancer de sân: foarte rar - disfuncție erectilă, infertilitate masculină, ginecomastie;
  • din partea sistemului musculo-scheletic și a țesutului conjunctiv: foarte rar - mialgie;
  • tulburări generale: foarte rar - slăbiciune generală, stare generală de rău, edem, febră.

supradoză

Simptome: greață, vărsături, amețeli, diaree. O supradoză semnificativă a alopurinolului poate determina o inhibare pronunțată a activității xantin oxidazei, care, fără manifestări evidente, poate afecta terapia concomitentă cu 6-mercaptopurină, azatioprină și alte medicamente.

Tratament: pentru eliminarea alopurinolului și a derivatelor sale cu urină, este necesar să se ia măsuri adecvate pentru a menține diurația optimă, inclusiv numirea hemodializei în prezența indicațiilor clinice. Antidotul specific al alopurinolului este absent.

Instrucțiuni speciale

Frecvența efectelor secundare cu monoterapie este diferită de cea cu utilizarea Allopurinol-EGIS în asociere cu alte medicamente, în afară de aceasta depinde de doza medicamentului și de starea funcției renale și hepatice la pacient.

Tratamentul cu alopurinol trebuie întrerupt imediat în timpul dezvoltării reacțiilor de hipersensibilitate multiorganică (sau a sindromului de hipersensibilitate la medicament) întârziate și nu trebuie reluat niciodată. O manifestare a sindromului poate fi o combinație diferită de următoarele simptome: erupții cutanate, febră, vasculită, artralgii, limfadenopatie, pseudolymphoma, leucopenia, hepatosplenomegalie, eozinofilie, rezultatele testelor afectarea funcției hepatice, sindromul de canal biliar în pericol.

Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu insuficiență renală și / sau ficat, dezvoltarea reacțiilor generalizate de hipersensibilitate poate fi fatală.

Dezvoltarea disfuncției hepatice poate să apară fără semne evidente de hipersensibilitate generalizată.

Cel mai frecvent în timpul tratamentului cu alopurinol apar reacții adverse cutanate care apar de obicei, mâncărimi sau erupții cutanate maculopapulare solzoase, purpură, în cazuri rare - boli de piele exfoliativă (necroliză epidermică toxică și Stevens - Johnson). Dacă apar reacții cutanate, tratamentul cu alopurinol trebuie oprit imediat. Dacă au fost ușoare, după dispariția simptomelor, tratamentul este reluat la o doză mai mică de alopurinol, care, dacă este necesar, poate fi crescută treptat. Cu recurența reacțiilor cutanate, pacientul este contraindicat în continuare în utilizarea alopurinolului.

Manifestarea oricăror reacții la intoleranța individuală la alopurinol este un diagnostic clinic care necesită decizii adecvate.

Limfadenopatia angioimunoblastică regresează după retragerea allopurinolului.

A fost stabilită o legătură între prezența alelei NGA-B * 5801 la un pacient și dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate la alopurinol. Prin urmare, dacă se știe că pacientul este un purtător allei ale NGA-B * 5801, EGS alopurinol trebuie prescris numai în cazurile în care efectul așteptat al tratamentului depășește riscul potențial. În același timp, pacientul trebuie informat despre simptomele dezvoltării sindromului de hipersensibilitate, a necrolizei epidermice toxice și a sindromului Stevens-Johnson, precum și despre nevoia de a întrerupe imediat administrarea de pilule la primele semne ale apariției acestora.

Pentru a îmbunătăți starea pacienților cu hiperuricemie asimptomatică, împreună cu eliminarea cauzei care stă la baza hiperuricemiei, ar trebui să se facă schimbări în dietă și aportul de lichide.

Un atac acut de guta poate apărea la începutul utilizării alopurinolului. Pentru a evita această complicație, se recomandă ca terapia profilactică cu medicamente antiinflamatoare colchicine sau nesteroidiene (AINS) să fie recomandată timp de cel puțin 30 de zile înainte de numirea EGIS alopurinol. Odată cu apariția unui atac acut de gută în timpul tratamentului cu alopurinol, administrarea acestuia trebuie continuată în aceeași doză și trebuie prescris un AINS suplimentar.

In tumorile maligne si terapia tumorilor corespunzatoare, sindromul Lesch - Nihena formarea acidului uric îmbunătățit, în cazuri rare, acest lucru duce la o creștere semnificativă a concentrației absolute a xantine in xantina depunerea de urină la nivelul țesuturilor tractului urinar. Pentru a preveni sau a minimiza probabilitatea acestei complicații, pacientul trebuie să asigure o hidratare adecvată pentru o diluare optimă a urinei.

Pe fondul unei terapii adecvate cu alopurinol, dizolvarea pietrelor mari din acidul uric în pelvisul renal este posibilă, însă penetrarea lor în uretere este puțin probabilă.

Datorită faptului că efectul alopurinolului poate afecta conținutul și excreția de fier depus în ficat, pacienților cu hemocromatoză (inclusiv rudele lor din sânge) trebuie să li se prescrie medicamentul cu prudență.

Impact asupra capacității de a conduce autovehicule și mecanisme complexe

În timpul perioadei de administrare a Allopurinol-EGIS, pacienții ar trebui să refuze să conducă vehicule și mecanisme complexe pentru o perioadă suficientă pentru a se asigura că nu sunt prezente reacții adverse la medicament, cum ar fi somnolență, amețeli (vertij) și ataxie.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea EGO alopurinol în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

O excepție în timpul sarcinii este atunci când medicamentul este mai puțin periculos pentru mamă și făt decât boala în sine și nu există tratamente alternative mai puțin periculoase.

Utilizați în copilărie

Utilizarea Allopurinol-EGIS la copii sub vârsta de 15 ani este indicată numai pentru tratamentul simptomatic al tulburărilor enzimatice sau în perioada de terapie citostatică a leucemiei și a altor tumori maligne.

Utilizarea comprimatelor pentru tratamentul copiilor sub vârsta de trei ani este contraindicată.

În caz de afectare a funcției renale

Utilizarea Allopurinol-EGIS pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală cronică în stadiul azotemiei este contraindicată.

În insuficiența renală severă și alte patologii renale, inclusiv disfuncția renală cauzată de dezvoltarea nefropatiei mochekisloy acute, doza alopurinolul nu trebuie să depășească 100 mg 1 dată pe zi sau la intervale mai mari de o zi. Este de dorit ca doza medicamentului să mențină concentrația oxipurinolului în plasma sanguină în intervalul sub 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Dacă pacientul este pe hemodializă, intervalul dintre sesiuni este de 1-3 zile, atunci trebuie să vă gândiți să treceți la un regim terapeutic în care alopurinolul este luat într-o doză de 300-400 mg imediat după o sesiune de hemodializă și între sesiunile de hemodializă medicamentul nu este luat.

În cazul afectării funcției renale, trebuie să se acorde o atenție deosebită terapiei asociate cu diureticele tiazidice. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă de EGO alopurinol și trebuie monitorizată funcția renală atentă.

Cu funcție hepatică anormală

Allopurinolul-EGIS este contraindicat pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică.

Se recomandă precauție pentru funcționarea anormală a ficatului.

Utilizați la bătrânețe

Cu grijă, este necesar să se aplice Allopurinol-EGIS la pacienții în vârstă înaintată.

Pentru tratamentul trebuie să se utilizeze doza minimă eficientă de medicament.

Interacțiune medicamentoasă

  • azatioprină, 6-mercaptopurină: dacă este necesar, tratamentul asociat cu Allopurinol-EGIS, doza de 6-mercaptopurină sau azatioprină trebuie să fie doar din doza obișnuită. Aceasta se datorează faptului că 6-mercaptopurina este inactivată de către enzima xantin oxidază, inhibarea activității xantin oxidazei contribuie la o extindere semnificativă a acțiunii acestor compuși;
  • Vidarabină (adenină arabinozidă): crește T1/2 Vidarabina crește riscul de efecte toxice sporite; prin urmare, se recomandă să se acorde o atenție deosebită terapiei asociate;
  • probenecid și alte medicamente uricosurice, salicilate cu doze mari: pot contribui la eliminarea sporită a oxipurinolului și la scăderea activității terapeutice a EGIS-ului allopurinol;
  • clorpropamida: crește riscul de apariție a hipoglicemiei pe termen lung la pacienții cu insuficiență renală;
  • warfarina și alte anticoagulante - derivați de cumarină: creșterea activității acestora;
  • fenitoina: alopurinolul poate suprima procesul de oxidare a fenitoinei în ficat;
  • teofilina: metabolizarea teofilinei este inhibată, prin urmare concentrația serică a acesteia trebuie monitorizată atât la începutul tratamentului concomitent, cât și la creșterea dozei de alopurinol;
  • ampicilina, amoxicilina: creste riscul reactiilor cutanate nedorite, deci sunt recomandate alte antibiotice;
  • bleomicina, ciclofosfamidă, doxorubicină, procarbazina, mecloretamina (agenți citotoxici), la pacienți cu boală neoplazică (altele decât leucemia) există o activitate crescută a supresia măduvei osoase, cu medicamente citotoxice, dar efectul lor toxic atunci când sunt combinate cu allopurinol nu este amplificat;
  • ciclosporină: este necesar să se ia în considerare riscul creșterii toxicității ciclosporinei, asociată cu o creștere a concentrației sale în plasma sanguină;
  • didanozină: doza zilnică de 300 mg alopurinol cauzează o creștere a Cmax în plasma sanguină a didanozinei de aproximativ 2 ori, cu T1/2 didanozina nu se schimbă. Se recomandă evitarea unei combinații a acestor medicamente, dar dacă terapia concomitentă este justificată clinic, doza de didanozină trebuie redusă și starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție;
  • Inhibitori ai ACE: prescrise cu precauție, deoarece acest lucru este asociat cu un risc crescut de leucopenie;
  • diureticele tiazidice, inclusiv hidroclorotiazida: contribuie la creșterea probabilității apariției reacțiilor de hipersensibilitate asociate cu alopurinol, în special cu afectarea funcției renale.

analogi

Analogii de allopurinol-EGIS sunt: ​​allopurinol, adenurik, azurix, allupol, alopron, purinol, sanfipurol etc.

Termeni și condiții de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

A se păstra la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Condiții de vânzare a farmaciei

Prescripție medicală.

Recenzii ale Allopurinol-EGIS

Recenzile de allopurinol-EGIS sunt în mare parte pozitive. Pacienții indică eficacitatea medicamentului în tratamentul gutei: durerea devine mult mai liniștită, exacerbări mai puțin frecvente ale bolii. De asemenea, rețineți acțiunea rapidă a medicamentului. La unii pacienți, au apărut o serie de evenimente adverse. Mulți recomandă simultan tratamentul cu Allopurinol-EGIS să urmeze o dietă adecvată și să bea multă apă.

Prețul de Allopurinol-EGIS în farmacii

Prețul EGO alopurinolului pentru un ambalaj conținând 50 de comprimate într-o doză de 100 mg poate fi de 89-107 ruble, 30 de comprimate într-o doză de 300 mg - 119-136 ruble.