levofloxacin

Tablete, galben acoperite cu film, rotunde, biconvexe, pe o pauză de culoare galben deschis; greutatea tabletei 330 mg.

Excipienți: croscarmeloză sodică (primelloza) 7 mg stearat de magneziu 3,2 mg de polivinilpirolidonă medie 14 mg, 21,6 mg celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil) 5 mg talc 6,4 mg amidon pregelatinizat (Starch 1500) 12,8 mg.

Compoziție coajă: Opadry II (polivinil alcool parțial hidrolizat) 4 mg, macrogol (polietilenglicol 3350) 2,02 mg talc 1,48 mg pe bază de dioxid de titan 1.459 mg aluminiu lac galben chinolină (E104) 0,84 mg oxid de fier colorantului (II) ( E172) 0,198 mg, lac de aluminiu pe bază de indigo carmină (E132) 0,003 mg.

5 bucăți - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.

Tablete, galben acoperite cu film, rotunde, biconvexe, pe o pauză de culoare galben deschis; greutatea tabletei 660 mg.

Excipienți: croscarmeloză sodică (primelloza) 14 mg stearat de magneziu 6,4 mg, de mijloc polivinilpirolidonă 28 mg, 43,2 mg celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), 10 mg talc 12,8 mg amidon pregelatinizat (Starch 1500) 25,6 mg.

Compoziție coajă: Opadry II (polivinil alcool parțial hidrolizat) 8 mg, macrogol (polietilenglicol 3350) 4,04 mg talc 2,96 mg pe bază de dioxid de titan, 2,918 mg de aluminiu lac galben chinolină (E104) 1,68 mg oxid de fier colorantului (II) ( E172) 0,396 mg, lac de aluminiu pe bază de indigo carmină (E132) 0,006 mg.

5 bucăți - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.

Levofloxacinul este un agent bactericid antimicrobian cu spectru larg din grupul de fluorochinolone. Blocuri de ADN giraza (topoizomeraza II) și topoizomeraza IV și reticulare dă supercoiling de ADN-ului pauze, inhibă sinteza ADN-ului, provoacă schimbări profunde morfologice în citoplasmă, peretele celular si membranele de bacterii.

Pentru medicamentul sensibil in vitro (concentrație minimă inhibitoare mai mică de 2 mg / l):

Microorganisme gram-pozitive aerobe: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (incluzând Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulazo metitsillinchuvstvitelnye / tulpini moderat sensibili), inclusiv Staphylococcus aureus (tulpini metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (tulpini metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. grupele C și G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / tulpini moderat sensibile / rezistente), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridani (tulpini sensibile la penicilină / rezistente).

Microorganisme gram-negative aerobe: Acinetobacter spp. (inclusiv Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / tulpini rezistente), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (și care nu produce tulpinile producatoare de beta-lactamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv penicilinaza producătoare și care nu produce tulpini), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inclusiv canis Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Mar. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens).

Microorganisme anaerobe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Alte microorganisme: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Inclusiv Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Microorganisme sensibile moderat (concentrație minimă inhibitoare mai mare de 4 mg / l):

Aerobic microorganisme gram-pozitive: urealyticum Corynebacterium, Corynebacterium xeroza, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus haemolyticus (tulpini rezistente la meticilină).

Microorganisme gram-negative aerobe: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

microorganisme anaerobe: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Microorganisme rezistent (concentrație minimă inhibitoare mai mare de 8 mg / l):

Aerobe gram-pozitive microorganisme: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus spp altele. (tulpini rezistente la coagulază cu rezistență la meticilină).

Microorganisme gram-negative aerobe: Alcaligenes xylosoxidans.

Alte microorganisme: Mycobacterium avium.

La ingestie, levofloxacina este absorbită rapid și aproape complet (aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției). Biodisponibilitatea - 99%. E timpul să ajungem la Cmax în plasma sanguină - 1-2 ore; când se administrează 250 și 500 mg Cmax în plasma sanguină este de aproximativ 2,8 și respectiv 5,2 μg / ml. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 30-40%. Pătrunde bine în organe și țesuturi: plămânii, mucoasa bronșică, sputa, organele sistemului urogenital, leucocitele polimorfonucleare, macrofagele alveolare.

În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Clearance-ul renal este de 70% din clearance-ul total. T1/2 - 8 h. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Mai puțin de 5% din levofloxacină este excretată ca metaboliți. În formă neschimbată de către rinichi, în decurs de 24 de ore, 70% este excretată și timp de 48 de ore - 87%; 72% din doza ingerată de levofloxacină este excretată în intestine timp de 72 de ore.

Infecții și boli inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la levofloxacină, incluzând:

- sinuzită bacteriană acută;

- infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);

- infecții ale tractului urinar și ale rinichilor (inclusiv pielonefrită acută);

- prostatită bacteriană cronică;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (aterom festering, abces, furunculoză);

- infecții intra-abdominale în combinație cu medicamente care acționează asupra microflorei anaerobe;

- tuberculoză (terapie complexă a formelor rezistente la medicamente).

Hipersensibilitate la levofloxacină și alte fluorochinolone, epilepsie, tendoane înfrângerea de la tratamentul anterior chinolonelor, sarcina, alaptare, copilarie si adolescenta (18 ani).

Vârsta mai înaintată (probabilitate mare de reducere concomitentă a funcției renale), deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Medicamentul se administrează oral o dată sau de două ori pe zi. Nu mestecați tabletele și beți mult lichide (0,5 până la 1 cană), puteți să luați înainte de mese sau între mese. Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de sensibilitatea agentului patogen suspectat.

Pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă (clearance al creatininei> 50 ml / min) sunt recomandați în următorul regim de dozare:

Sinuzita acută bacteriană: 500 mg 1 dată pe zi - 10-14 zile.

Exacerbarea bronșitei cronice: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi - 7-10 zile.

Pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi - 7-14 zile.

Infecții urinare necomplicate: 250 mg 1 dată pe zi - 3 zile.

Prostatita bacteriană cronică: 500 mg - 1 dată pe zi - 28 de zile.

Infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită: 250 mg 1 dată pe zi - 7-10 zile.

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: 250-500 mg de 1-2 ori pe zi - 7-14 zile.

Infecție intraabdominală: 500 mg 1 dată pe zi - 7-14 zile (în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe).

Pentru tuberculoză (ca parte a terapiei complexe) - 500 mg de 1-2 ori pe zi. Cursul de tratament este de până la 3 luni.

Corectarea dozei de levofloxacină la pacienții adulți cu afectare a funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min)

Levofloxacin: instrucțiuni de utilizare

structură

ingredient activ: levofloxacină (sub formă de levofloxacin hemihidrat) - 250 mg.

Excipienți, lactoză monohidrat, povidonă (E - 1201), dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de calciu (E - 470), amidon din cartofi.

Compoziția învelișului unei capsule din gelatină tare: gelatină, glicerină, apă purificată, dioxid de titan, laurilsulfat de sodiu, galben chinolină (E-104), galben apus de soare (E-110).

descriere

capsule de gelatină tare, de culoare galbenă, număr 0. Conținutul capsulelor este un amestec de pulbere și granule de la galben deschis la galben. Este permisă prezența sigiliilor de masă a capsulei sub formă de coloană sau tabletă, care sunt împrăștiate atunci când sunt presate cu o tijă de sticlă.

Acțiune farmacologică

Medicament antimicrobian din grupul de fluorochinolone. Are o gamă largă de acțiuni antibacteriene (bactericide).

Medicamentul este activ împotriva majorității tulpinilor de microorganisme:

- Bacterii gram-pozitive aerobe: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Symptus antimorfitis, Syridus pneumonia, Streptococcus pyogenes

- Bacterii aerobe gram-negative: Acinetobacter spp (inclusiv Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), actinomycetemcomitans Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens);

bacterii gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- paraziți intracelulari: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmacocinetica

Levofloxacinul este absorbit rapid și aproape complet după administrarea orală, biodisponibilitatea acestuia fiind de 99%. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Concentrația maximă de levofloxacină din plasma sanguină atinge 2,8 μg / ml 1-2 ore după administrarea orală într-o doză de 250 mg. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire este de 7-8 ore; aceasta poate crește la pacienții cu insuficiență renală. Medicamentul atinge o concentrație terapeutică în aproape toate țesuturile și fluidele biologice ale corpului.

Legarea cu proteinele plasmatice - 30-40%. Penetreaza țesuturi și organe: plămânii, mucoasa bronșică, spută, organe ale sistemului urogenital, ale țesutului osos, fluid cerebrospinal, prostatei, leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare.

În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, aproximativ 87% din doza acceptată este excretată în urină în 48 de ore, mai puțin de 4% fiind detectată în fecale în decurs de 72 de ore În cazul insuficienței renale, scăderea clearance-ului medicamentos și excreția acestuia prin rinichi depind de gradul de clearance al creatininei.

Indicații pentru utilizare

- sinuzită acută, otită medie, cauzată de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- exacerbarea bronșitei cronice asociate cu infecția bacteriană (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi (infecții ușoare și moderate), inclusiv abcese, flegmon, furuncul, impetigo, piodermite, infecții ale plăgilor, cauzate de Staphylococcus aureus sau Streptococcus pyogenes;

- infecții ale tractului urinar necomplicate (severitate ușoară până la moderată) cauzate de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- infecții complicate ale tractului urinar și rinichi (ușoare și moderate) cauzate de Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- cronică bacteriană prostatică cauzată de Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pielonefrită acută (severă ușoară până la moderată) cauzată de Escherichia coli.

Contraindicații

Hipersensibilitate la levofloxacină sau la alte chinolone; epilepsie; tendintele asociate cu antecedente de chinolon; insuficiență renală (clearance al creatininei mai mic de 50 ml / min), deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, hemodializă, sarcină, lactație, copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Sarcina și alăptarea

Dozare și administrare

Levofloxacina se administrează pe cale orală, doza fiind stabilită ținând cont de natura și severitatea infecției, precum și de sensibilitatea agentului patogen suspectat. Capsulele nu sunt mestecate, spălate cu o cantitate suficientă de lichid (0,5 până la 1 cană), înainte de a mânca sau în orice moment între mese. Doza uzuală de levofloxacină pentru adulți este de 250-500 mg la fiecare 24 de ore. Durata tratamentului depinde de evoluția bolii și nu trebuie să depășească 14 zile.

Pentru pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă (clearance al creatininei> 50 ml / min), se recomandă următorul regim de dozare:

sinuzită (inflamația sinusurilor paranasale) - 2 capsule 1 dată pe zi, timp de 10-14 zile;

exacerbarea bronșitei cronice - 1 sau 2 capsule 1 dată pe zi, timp de 7-10 zile;

pneumonie comunitară dobândită - 2 capsule de 1-2 ori pe zi, timp de 7-14 zile.

infecții ale tractului urinar necomplicate - 1 capsulă o dată pe zi, timp de 3 zile;

infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită - 1 capsulă o dată pe zi, timp de 7-10 zile;

prostatita - cu 2 capsule 1 dată pe zi, timp de 28 de zile;

infecții ale pielii și țesuturilor moi: 1 sau 2 capsule de 1-2 ori pe zi, timp de 7-14 zile.

Levofloxacina se excretă în principal prin intermediul rinichilor, astfel încât, atunci când se tratează pacienți cu insuficiență renală, precum și în timpul hemodializei sau dializei peritoneale ambulatorii (CAPD), medicamentul nu trebuie utilizat. Ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică nu este necesară, deoarece levofloxacina este ușor metabolizată în ficat. Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții vârstnici cu funcție renală normală.

Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare recomandat. Utilizarea medicamentului este recomandată să continue timp de 2-3 zile după normalizarea temperaturii corporale. Interzicerea independentă sau încetarea anticipată a tratamentului medicamentos este inacceptabilă.

Efecte secundare

Reacții alergice: uneori - mâncărime și roșeață a pielii; rar - reacții anafilactice și anafilactoide (manifestate prin simptome, cum ar fi urticarie, umflarea feței, fotosensibilitate, foarte rar - o scădere bruscă a tensiunii arteriale și șoc și, în unele cazuri - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) și eritem exudativ polimorf.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: uneori - dureri de cap, amețeli, oboseală, gust afectat și sensibilitate tactilă; rareori, parestezii în mâini, tremurături, agitație, stări de frică, convulsii, convulsii și confuzii; foarte rar - afectarea vederii și a auzului, gustul și mirosul afectat, sensibilitatea tactilă redusă, concentrația afectată, reacțiile psihotice cum ar fi halucinațiile și depresiile, coordonarea slabă (inclusiv la mers), crizele epileptice (la pacienții sensibili).

Din sistemul digestiv: de multe ori - greață, diaree (în cazuri foarte rare, sânge, care poate fi un semn de inflamație a intestinului sau colita pseudomembranoasa), uneori - pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, tulburări digestive; rar, uscăciunea gurii, sângerarea gastrointestinală; foarte rar - disfuncție hepatică (hepatită, colelitiază).

Din partea organelor care formează sânge: câteodată - eozinofilie, leucopenie; rareori, neutropenie, trombocitopenie (tendință crescută la hemoragie sau hemoragie); foarte rar - agranulocitoză pronunțată (însoțită de febră persistentă sau recurentă, inflamația amigdalelor și deteriorarea persistentă a bunăstării); în unele cazuri - anemie hemolitică, pancitopenie.

Deoarece sistemul cardiovascular: rareori - tahicardie, hipotensiune arterială și hipertensiune arterială; frecvență necunoscută - ritm cardiac anormal de rapid, ritm cardiac neregulat care afectează viața, modificări ale ritmului cardiac (așa-numita prelungire a intervalului QT), confirmată pe un ECG.

Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - leziuni ale tendoanelor (inclusiv tendonita), dureri articulare și musculare; foarte rar - ruptura tendonului Ahile (poate fi bilaterală și manifestă în 48 de ore de la începerea tratamentului), slăbiciune musculară (este de o importanță deosebită pentru pacienții cu miastenie); în unele cazuri - rabdomioliză.

Din partea sistemului urogenital: uneori - vaginită, foarte rar - deteriorarea funcției renale, până la insuficiența renală acută (de exemplu, datorită reacțiilor alergice - nefritei interstițiale).

Alții uneori - astenie, transpirație crescută; foarte rar - hipoglicemie, febră, pneumonită alergică, vasculită.

Indicatori de laborator: uneori - creșterea activității valorilor ALT, AST, creșteri ale creatininei serice crescute; rareori, o creștere a LDH, o creștere sau o scădere a glucozei.

supradoză

Simptome: confuzie, amețeli și convulsii convulsive, greață, leziuni erozive ale membranelor mucoase.

Tratamentul: terapia simptomatică (nu există un antidot specific), nu este eliminată prin dializă. ECG trebuie monitorizat. Datorită posibilei prelungiri a intervalului QT.

Interacțiunea cu alte medicamente

Levofloxacina, ca și alte fluorochinolone trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc medicamente cu un factor de risc cunoscut pentru prelungirea intervalului QT (de exemplu, clasa IA și III medicamente antiaritmice, antidepresive triciclice, macrolide, antipsihotice).

Atunci când tratamentul combinat cu fenbufenom și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene similare cu acesta, teofilina, medicamentul poate scădea pragul de pregătire convulsivă.

Sucralfatul, sărurile de fier și agenții antiacide care conțin magneziu sau aluminiu reduc efectul levofloxacinei (intervalul dintre dozele de medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore).

În cazul utilizării concomitente cu warfarină, timpul de protrombină și riscul de creștere a sângerărilor (monitorizarea atentă a INR, timpul de protrombină și alți indicatori de coagulare, precum și monitorizarea eventualelor semne de sângerare sunt necesare).

Clearance-ul de levofloxacină este încetinit ușor prin acțiunea cimetidinei și probenecidului. Levofloxacina determină o creștere ușoară a T1/2 ciclosporină din plasma sanguină.

Glucocorticoizii cresc riscul ruperii tendoanelor (în special la vârste înaintate).

Alcoolul poate crește reacțiile adverse ale sistemului nervos central (amețeli, amorțeală, somnolență).

La pacienții cu diabet zaharat care primesc agenți hipoglicemianți orali sau insulină, în timp ce iau levofloxacină, sunt posibile stări hipo-și hiperglicemice (se recomandă monitorizarea atentă a glicemiei).

Impact asupra rezultatelor studiilor de laborator și de diagnostic:

La pacienții care iau levofloxacină, determinarea opiaceelor ​​în urină poate determina rezultate fals pozitive. Poate fi necesar să se confirme rezultatele pozitive ale analizei pentru prezența opiaceelor ​​prin metode mai specifice.

Levofloxacinul poate inhiba creșterea tuberculozei mycobacterium și poate da un diagnostic bacteriologic fals negativ de tuberculoză.

Caracteristicile aplicației

Este necesară intervievarea pacientului dacă are o tulburare de ritm cardiac congenital sau dobândită (confirmată pe ECG al inimii); un dezechilibru al compoziției electrolitice a sângelui, în special nivelurile scăzute de potasiu sau magneziu din sânge; ritmul lent al inimii (așa-numita bradicardie); slab inima (insuficienta cardiaca); un istoric al atacului de cord (infarct miocardic) sau luarea altor medicamente care pot duce la modificări patologice ale ECG.

Insolarea trebuie evitată în timpul tratamentului cu medicamente. Se recomandă ca pacienții care iau levofloxacină să bea suficient lichid pentru a evita cristalizarea.

Capsulele de levofloxacină nu pot fi utilizate pentru a trata copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza probabilității de deteriorare a cartilajului articular.

Măsuri de siguranță

Se recomandă prudență atunci când se utilizează fluorochinolone, inclusiv levofloxacină, la pacienții cu factori de risc cunoscuți pentru prelungirea intervalului QT:

- sindromul QT lung de sindrom congenital;

- utilizarea concomitentă a medicamentelor despre care se știe că prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice de clasa IA și III, antidepresive triciclice, macrolide, antipsihotice);

- tulburări electrolitice, în special hipokaliemie necorrectabilă, hipomagneziemie;

- boli cardiace (de exemplu, insuficiență cardiacă, infarct miocardic, bradicardie).

La tratamentul pacienților vârstnici, trebuie avut în vedere faptul că pacienții din acest grup suferă adesea de afectarea funcției renale, iar clearance-ul creatininei trebuie verificat.

Utilizați cu prudență la pacienții cu leziuni cerebrale anterioare (accident vascular cerebral sau leziuni grave) din cauza posibilității convulsiilor.

Au fost raportate reacții psihotice la pacienții tratați cu chinolone, inclusiv levofloxacină, inclusiv comportament suicidar, chiar și dintr-o singură doză de levofloxacină. În cazul unor astfel de reacții, utilizarea levofloxacinei trebuie oprită și trebuie luate măsurile corespunzătoare. Trebuie să se acorde atenție utilizării levofloxacinei la pacienții psihotici sau la pacienții cu antecedente de boală mintală.

La aplicarea medicamentului la pacienții cu diabet, în timp ce primesc medicamente antidiabetice orale (insulină sau gliburid), trebuie să se înțeleagă că levofloxacin poate provoca hipoglicemie.

Pentru a evita deteriorarea pielii (fotosensibilitate) nu este recomandat pentru pacienții expuși la radiații ultraviolete solare sau artificiale (de exemplu, expunerea prelungită la lumina directă a soarelui sau la solar), atunci când un efect fototoxic (o erupție pe piele) să întrerupă tratamentul de droguri.

Hemoliza heroocitară se poate dezvolta la pacienții cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Dacă aveți diaree severă, persistentă, cu sau fără adaos de sânge, trebuie să informați medicul. Diareea poate fi cauza enterocolitei cauzate de terapia cu antibiotice. Dacă este suspectată o colită pseudomembranoasă, medicamentul trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiat un tratament adecvat. În acest caz, nu puteți folosi medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Pacienții vârstnici sunt mai predispuși la tendonită. Rareori observate la tratarea tendinitei cu levofloxacină (în principal inflamația tendonului Achilles) pot duce la ruperea tendonului la vârstnici. Dacă suspectați tendonita, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie început tratamentul tendonului afectat, asigurându-se că acesta este imobilizat.

Tratamentul cu glucorticosteroizi ("medicamente pentru cortizon") poate crește riscul de ruptură a tendoanelor.

Levofloxacinul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie.

Alcoolul trebuie evitat în timpul tratamentului.

Impactul asupra abilității de a conduce o mașină și alte mecanisme potențial periculoase: pentru perioada de tratament este necesară abandonarea mecanismelor de conducere și potențial periculoase din cauza apariției unor amețeli, somnolență, rigiditate și tulburări vizuale, care pot conduce la o reacție psihomotorie mai lentă și la reducerea capacității concentrarea atenției.

Formularul de eliberare

10 capsule într-un ambalaj cu blistere; 1 ambalaj cu blistere împreună cu instrucțiunile pentru utilizare într-un ambalaj.

Condiții de depozitare

În locul protejat de umiditate și lumină la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Conținutul

Formula structurală

Numele rusesc

Denumirea latină a substanței Levofloxacin

Denumire chimică

(4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoxazin-6-carboxilic hemihidrat

Formula brută

Grupa farmacologică de substanțe Levofloxacin

Clasificarea nozologică (ICD-10)

Codul CAS

Substanțe caracteristice Levofloxacin

Agent chimioterapeutic sintetic, carboxichinolonă fluorurată, enantiomer S al compusului racemic - ofloxacină, fără impurități. Pulbere cristalină albă până la galbenă, alb-gălbuie, sau cristale. Masă moleculară de 370,38. Ușor solubil în apă la un pH de 0,6-6,7. Molecula există sub forma unui amfion la valori ale pH-ului corespunzătoare mediului de intestin subțire. Are capacitatea de a forma compuși stabili cu ioni de mai multe metale. Capacitatea de a forma compuși chelat in vitro scade în următoarea ordine: Al +3> Cu + 2> Zn + 2> Mg + 2> Ca + 2.

farmacologie

Are un spectru larg de acțiune. Inhibă topoizomeraza bacteriană IV și giraza ADN-ului (topoizomeraza de tip II) - enzime necesare replicării, transcrierii, reparării și recombinării ADN-ului bacterian. În concentrații echivalente sau ușor mai mari decât concentrațiile inhibitorii, cel mai adesea are un efect bactericid. Rezistența in vitro la levofloxacină, care rezultă din mutații spontane, este rar formată (10 -9 -10 -10). Deși s-a observat rezistență încrucișată între levofloxacin și alte fluoroquinolone, unele microorganisme care sunt rezistente la alte fluoroquinolone pot fi sensibile la levofloxacină.

Stabilită în vitro și confirmată în studii clinice, eficacitatea împotriva bacteriilor gram-pozitive - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus epidermidis (tulpini sensibile la meticilină), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus se retrag pyogenes; Gram-negativ bacterii - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serf tratamente și oameni în același mod ca model și cadou pentru un produs

Pentru majoritatea (≥90%) tulpini ale urmatoarelor microorganisme in vitro MIC instalate levofloxacin (2 ug / ml și mai puțin), dar aplicațiile clinice privind eficacitatea și siguranța levofloxacin în tratamentul infecțiilor provocate de acești agenți nu a fost stabilită în studii adecvate și bine controlate: gram - bacterii Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grupul C / F), Streptococcus (grupul G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gram - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; Anaerobii gram-pozitivi - Clostridium perfringens.

Poate fi eficient împotriva microorganismelor rezistente la aminoglicozide, macrolide și antibiotice beta-lactamice (inclusiv penicilină).

* Tulpinile cu rezistență multiplă la antibiotice (Multi-drog Streptococcus rezistente pneumoniae - MDRSP) includ tulpini rezistente la două sau mai multe dintre următoarele antibiotice: penicilină (cu MIC ≥2 mg / ml), cefalosporinele II generație (de exemplu, cefuroxim), macrolide, tetraciclinele și trimetoprim / sulfametoxazolul.

Eficacitatea levofloxacin in tratamentul pneumoniei bacteriene (regim de dozare 7-14 zile) dobândită în comunitate a fost studiată în două studii clinice prospective, multicentric. Primul studiu randomizat implicat 590 pacienți cu pneumonie bacteriană dobândită în comunitate, un studiu comparativ al eficacității levofloxacin într-o doză de 500 mg o dată pe zi, oral sau în / timp de 7-14 zile și cefalosporine, cu o durată totală de tratament de 7-14 zile; în cazul în care prezența agentului cauzal al unei pneumonii atipice, grupul de comparație suspectată sau confirmată, pacienții pot primi eritromicina sau doxiciclina ulterioară. Efectul clinic (vindecare sau ameliorare) timp de 5-7 zile după finalizarea levofloxacin a fost de 95%, comparativ cu 83% în grupul de control. In al doilea studiu, care implica 264 de pacienți tratați cu levofloxacină, la o doză de 500 mg o dată pe zi, oral sau în / timp de 7-14 zile, un efect clinic a fost de 93%. In ambele studii, levofloxacină eficacitatea in tratamentul pneumoniei atipice cauzate de Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae și Legionella pneumoniae, a fost respectiv 96, 96 și 70%. Amploarea eradicării microbiologice în ambele studii a fost potrivit agentului: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacina este eficient pentru tratamentul pneumoniei comunitare cauzate de tulpini de Streptococcus pneumoniae rezistent la medicamente multiple (MDRSP). După evaluarea microbiologică MDRSP-izolate la 40 de pacienți, sa constatat că 38 de pacienți (95%) a fost realizat clinic (vindecare sau ameliorare) și efectul bacteriologic levofloxacin după terminarea tratamentului. Gradul de eradicare a bacteriologică a fost pentru diferiți agenți: rezistente la penicilină tulpini - 94,1%, tulpini rezistente la cefalosporine de generația a 2 - 96,9%, tulpini rezistente la macrolide - 96,6%, tulpini rezistente la trimetoprim / sulfametoxazol - 89,5%, tulpini rezistente la tetraciclină - 100%.

Eficiența și levofloxacin siguranța în pneumonia bacteriană (regim de dozare de 5 zile) dobândite în comunitate au fost evaluate într-un studiu dublu-orb, randomizat, prospectiv, multicentric, 528 pacienți externi și pacienți adulți internați cu PAC definite clinic și radiologic ușoară până la severă în comparație cu primirea levofloxacin 750 mg (în / sau administrat oral zilnic timp de cinci zile) sau 500 mg (în / sau oral, administrat zilnic, timp de 10 d s). Efectul clinic (ameliorare sau recuperare) a fost de 90,9% în grupul care a primit levofloxacin la o doză de 750 mg și 91,1% în grupul care a primit levofloxacin 500 mg. Eficacitatea microbiologică (gradul de eradicare bacteriologice) 5 zile regim de dozare în funcție de agentul patogen: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Eficacitatea și siguranța levofloxacin în tratamentul sinuzitei acute bacteriene (5 și 10-14 zile regimuri de administrare), cauzate de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, a fost evaluată într-un studiu dublu-orb, randomizat, prospectiv, multicentric, 780 tratați ambulatoriu care au primit levofloxacin oral o dată pe zi la o doză de 750 mg timp de 5 zile sau 500 mg timp de 10 zile. Efectul clinic al levofloxacin (rezolutie completa sau partiala a simptomelor sinuzitei acute bacteriene într-o asemenea măsură, încât în ​​continuare terapia antibacteriană nu a fost considerată necesară), în conformitate cu evaluarea microbiologică a fost 91,4% în grupul care a primit levofloxacin 750 mg și 88,6% în grupul care primește 500 mg levofloxacină.

Eficacitatea levofloxacin în tratamentul infecțiilor complicate ale tractului urinar și pielonefrită acută (5 zile regim de dozare) a fost evaluată la 1109 pacienți într-un studiu randomizat, dublu-orb clinic multicentric, in care pacientii au primit levofloxacin la o doză de 750 mg / sau oral, o dată pe zi timp de 5 zile (546 de pacienți) sau 400 mg ciprofloxacin / în sau 500 mg oral, de două ori pe zi timp de 10 zile (pacient 563). Eficacitatea levofloxacin a fost evaluată după 10-14 zile, iar gradul de eradicare a bacteriologică a fost, în funcție de agentul patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Eficacitatea si siguranta levofloxacin in tratamentul a fost evaluat în cursul unui ciclu de 10 zile de tratament levofloxacin la o doză de 250 mg oral, o dată pe zi la 285 de pacienți cu necomplicate infecții ale tractului urinar infecții complicate ale tractului urinar si pielonefrita acuta (10 zile regim de dozare), infecții urinare complicate tract (usoara pana la moderata) si pielonefrita acuta (usoara pana la moderata) într-un studiu randomizat, multicentric clinic dublu explorează orb Vania. Eficacitatea microbiologică măsurată prin eradicarea bacteriologică a microorganismului a fost de aproximativ 93%.

Eficacitatea levofloxacin în leziunile infecțioase ale structurilor pielii și a pielii a fost studiată într-un studiu comparativ randomizat deschis, implicat 399 de pacienți tratați cu levofloxacină 750 mg / zi (în / în și apoi în interior) sau preparat de referință pentru (10 ± 4,7) zile. manipulare chirurgicală în infecții complicate (excizia tesutului mort si drenaj) cu puțin timp înainte sau în timpul tratamentului cu antibiotice (ca parte a terapiei combinate) au fost efectuate la 45% dintre pacienții care au primit levofloxacin, iar 44% din grupul de pacienți comparație. Dintre pacienții care au fost urmate timp de 2-5 zile, la sfârșitul tratamentului medicamentos, un efect clinic a fost 116/138 (84,1%) în grupul care a primit levofloxacin și 106/132 (80,3%) în grupul de control.

Eficacitatea levofloxacinei a fost, de asemenea, demonstrată într-un studiu deschis randomizat, multicentric, deschis, în tratamentul pneumoniei nosocomiale și într-un studiu dublu-orb, randomizat, multicentric, în tratamentul prostatitelor bacteriene cronice.

Efectul clinic al levofloxacinei sub formă de picături oftalmice de 0,5% în studiile randomizate, dublu-orb, controlate cu multicentricitate, în tratamentul conjunctivitei bacteriene a fost de 79% la sfârșitul tratamentului (6-10 zile). Gradul de eradicare microbiologică a atins 90%.

Absorbție. După ingerarea rapidă și complet absorbită din tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea absolută a comprimatelor de 500 mg și 750 mg levofloxacină este de 99%. Cmax Realizat după 1-2 ore. Când este luat cu alimente, timpul pentru a ajunge la C crește ușor.max (timp de 1 h) și scade ușor Cmax (cu 14%), astfel, levofloxacina poate fi administrată indiferent de masă. După administrarea intravenoasă a unei doze unice la voluntari sănătoși la o doză de 500 mg (perfuzie timp de 60 de minute)max a fost (6,2 ± 1) μg / ml, cu o doză de 750 mg (perfuzie peste 90 de minute) - (11,5 ± 4) μg / ml. Farmacocinetica levofloxacinei este liniară și previzibilă cu administrarea orală și intravenoasă unică și repetată. O concentrație plasmatică constantă este atinsă după 48 ore cu o doză de 500-750 mg o dată pe zi. Administrarea repetată la voluntari sănătoși a valorii Cmax a reprezentat: administrarea orală de 500 mg / zi - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / zi - (8,6 ± 1,9) μg / ml; cu administrare intravenoasă de 500 mg / zi - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / zi - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Profilul concentrației plasmatice a levofloxacinei după injectarea iv este similar cu cel administrat după administrarea orală într-o doză echivalentă.

Distribuție. Mediu Vd face 74-112 l după administrarea unică și repetată de doze de 500 și 750 mg. Este larg răspândită în țesuturile corpului, penetrează bine în țesutul pulmonar (concentrația din plămâni este de 2-5 ori mai mare decât concentrația din plasmă). In vitro, în intervalul de concentrații care corespund valorilor clinice (1-10 μg / ml), legarea la proteinele plasmatice (în principal albumina) este de 24-38% și nu depinde de concentrația de levofloxacină.

Metabolism și excreție. Stereochimic stabil în plasmă și urină, care nu este transformat în enantiomerul său, D-ofloxacină. În organism, practic nu este metabolizat. Excretați în principal neschimbate în urină (aproximativ 87% din doză în 48 de ore), cantități minore - cu fecale (mai puțin de 4% în 72 de ore). Mai puțin de 5% se determină în urină sub formă de metaboliți (desmetil, oxid de azot), cu o ușoară activitate farmacologică specifică.

Terminalul T1/2 din plasmă este de 6-8 ore după injecții simple sau repetate în sau în / in. Cl total este de 144-226 ml / min, Cl renal este de 96-142 ml / min, excreția este efectuată prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Utilizarea concomitentă a cimetidinei sau probenecidului conduce la o scădere a clonei renale cu 24% și respectiv 35%, ceea ce indică secreția de levofloxacină de către secțiunile tubulului proximal. Cristalele de levofloxacină nu au fost detectate în urină proaspăt colectată.

Grupuri speciale de pacienți

Vârsta, sexul, rasa. Farmacocinetica levofloxacinei este independentă de vârstă, sex și rasă de pacienți.

După administrarea orală a 500 mg voluntarilor sănătoși de sex masculin T1/2 în medie 7,5 ore comparativ cu 6,1 ore pentru femei; diferențele au fost legate de particularitățile stării funcției renale la bărbați și femei și nu au avut nici o semnificație clinică.

Caracteristicile farmacocineticii, în funcție de rasă, au fost studiate prin intermediul unei analize covariante a datelor a 72 de subiecți: 48 - caucazieni și 24 - alții; nu s-au constatat diferențe în ceea ce privește clearance-ul total și volumul de distribuție.

Vârsta veche Farmacocinetica levofloxacinei la pacienții vârstnici nu prezintă diferențe semnificative dacă se iau în considerare diferențele individuale în valorile clearance-ului creatininei. După o singură doză orală de levofloxacină T de 500 mg1/2 la pacienții vârstnici sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 66 și 80 de ani) a fost de 7,6 ore comparativ cu 6 ore la pacienții mai tineri; diferențele se datorează variabilității funcției renale și nu sunt semnificative din punct de vedere clinic. Ajustarea dozei la pacienții vârstnici nu este necesară.

Insuficiență renală. Pacienții cu insuficiență renală (creatinină CI 0,1% la pacienții tratați cu levofloxacină (N = 7537). Cele mai frecvente reacții adverse (≥3%) au fost greața, cefaleea, diareea, insomnia, constipația și amețelile.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: dureri de cap (6%), amețeli (3%), insomnie 1 (4%); 0,1-1% - anxietate, agitație, confuzie, depresie, halucinații, coșmaruri 1, tulburări de somn 1, anorexie, vise neobișnuite 1, tremor, convulsii, parestezii, vertij, hipertensiune,, leșin.

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui: 0,1-1% - anemie, aritmie, palpitații, stop cardiac, tahicardie supraventriculară, flebită, epistaxă, trombocitopenie, granulocitopenie.

Din partea sistemului respirator: scurtarea respirației (1%).

Din partea organelor din sistemul digestiv: greață (7%), diaree (5%), constipație (3%), durere abdominală (2%), dispepsie (2%), vărsături (2%); 0,1-1% - gastrită, stomatită, pancreatită, esofagită, gastroenterită, glossită, colită pseudomembranoasă, funcție hepatică anormală, enzime hepatice crescute, fosfatază alcalină crescută.

Din sistemul genito-urinar: vaginita 2 (1%); 0,1-1%: afectarea funcției renale, insuficiența renală acută, candidoza genitală.

Din partea sistemului musculo-scheletic: 0,1-1% - artralgie, tendonită, mialgie, durere în mușchii scheletici.

Pentru piele: erupție cutanată (2%), mâncărime (1%); 0,1-1% - reacții alergice, edem (1%), urticarie.

Altele: candidoză (1%), reacție la locul injecției intravenoase (1%), durere toracică (1%); 0,1-1%: hiperglicemie / hipoglicemie, hiperkaliemie.

În studiile clinice, la administrarea de doze multiple, s-au observat tulburări oftalmice, inclusiv cataractă și opacifierea punctului multiplu al lentilei la pacienții tratați cu fluorochinolone, inclusiv levofloxacină. Relația dintre aceste fenomene și primirea de droguri nu a fost stabilită.

2 N = 3758 (femei)

Este imposibil să se estimeze în mod fiabil frecvența dezvoltării acestor fenomene și relația cauzală cu utilizarea medicamentelor, deoarece mesajele au fost primite spontan de la o populație de dimensiuni necunoscute.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: rapoarte individuale de encefalopatie, anomalii ale EEG, neuropatie periferică (poate fi ireversibilă), psihoză, paranoia, rapoarte individuale de tentativă de suicid și gânduri suicidare, uveită, insuficiență vizuală (inclusiv diplopie, acuitatea vizuală, vederea încețoșată, scotomul), pierderea auzului, tinitus, parosmia, anosmia, pierderea gustului, pervertirea gustului, disfonia, exacerbarea miasteniei gravis, pseudotumor cerebral.

Deoarece sistemul cardiovascular și sânge: rapoarte individuale de torsadă de vârfuri, prelungirea intervalului QT, tahicardie, vasodilatare, creșterea INR, prelungirea PV, pancitopenie, anemie aplastică, leucopenie, anemie hemolitică, eozinofilie.

Din partea organelor din tractul digestiv: insuficiență hepatică (inclusiv cazuri fatale), hepatită, icter.

Din partea sistemului musculo-scheletic: ruptura tendonului, leziuni musculare, inclusiv ruptura, rabdomioliză.

Din partea pielii: erupție buloasă, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform, reacții fotosensibilitate / fototoxicitate.

Reacții alergice: reacții de hipersensibilitate (uneori letale), inclusiv reacții anafilactice / anafilactice, șoc anafilactic, angioedem, boală serică; rapoarte individuale ale pneumonitei alergice.

Altele: vasculită leucocitoclastică, activitate crescută a enzimelor musculare, hipertermie, insuficiență multiorganică, nefrită interstițială.

În cazul utilizării levofloxacinei sub formă de picături oftalmice 0,5%, efectele cele mai frecvent observate au fost: 1-3% - reducerea tranzitorie a vederii, arsură tranzitorie, durere sau disconfort la nivelul ochiului, senzație de corp străin la nivelul ochiului, febră, cefalee, faringită, fotofobie; ®

levofloxacin

Descrierea datei de 26 decembrie 2014

  • Nume latin: Levofloxacin
  • Codul ATX: J01MA12
  • Ingredient activ: Levofloxacin (Levofloxacin)
  • Producator: Belmedpreparaty RUE (Belarus), Sinteza, Dalkhimpharm, ingredientul activ, MAKIZ PHARMA, Krasfarma, Vertex, LLC Ozone (Rusia), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (China)

structură

Ingredientul activ al medicamentului este levofloxacina. Picăturile de ochi și soluția pentru administrare internă conțin următoarele componente auxiliare:

  • clorură de sodiu;
  • apă deionizată;
  • dihidrat de edetat disodic.

Tabletele au următoarele ingrediente suplimentare:

  • MCC;
  • primelloza;
  • macrogol;
  • oxid galben de fier;
  • Valium;
  • stearat de calciu;
  • dioxid de titan.

Formularul de eliberare

Formul de eliberare a medicamentului:

  • tablete galbene, rotunde și biconvexe în straturi de film;
  • picături pentru ochi;
  • soluție pentru administrare internă.

De asemenea, este cunoscut un astfel de medicament, sinonim, cum ar fi Levofloxacin Teva, care este disponibil în comprimate și este oarecum diferit în compoziția excipienților.

Acțiune farmacologică

Medicamentul este un medicament antimicrobian.

Farmacodinamică și farmacocinetică

Medicamentul este un antibiotic. Se referă la un grup de fluoroquinolone. Ingredientul activ al medicamentului are proprietăți bactericide. Acest lucru se datorează inhibării enzimelor care sunt responsabile pentru replicarea ADN în celulele bacteriene.

Acest instrument este activ împotriva majorității agenților patogeni ai infecției bacteriene respiratorii. Eficace în tratamentul infecțiilor provocate de tulpini pneumococice rezistente la penicilină, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

Când este luat pe stomacul gol, biodisponibilitatea acestuia este de aproximativ 100%. Dacă se administrează o doză de 500 mg în timpul unei mese, concentrația plasmatică maximă este atinsă cu o oră mai târziu.

Medicamentul este distribuit în fluidul interstițial și în plasmă și, de asemenea, se acumulează în mare parte în țesuturi. Doar 5% din medicament este scindat. Rinichii elimină până la 85%. Timpul de înjumătățire este de 6-7 ore. Dar efectul post-antibiotic durează de 2-3 ori mai mult.

Indicații pentru utilizare

Medicamentul sub formă de tablete este utilizat în boli infecțioase și inflamatorii, provocate de microorganisme sensibile:

  • infectare intra-abdominală;
  • sinuzită acută;
  • infecții ale tractului urinar necomplicate;
  • exacerbarea bronșitei cronice;
  • prostatita;
  • pneumonie comunitară;
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
  • complicații ale tractului urinar;
  • septicemia sau bacteremia.

Soluția pentru administrarea internă este utilizată pentru infecții ale tractului respirator inferior și urinar, rinichilor, țesuturilor moi și ale țesuturilor moi, organelor ORL și organelor genitale.

Picături pentru ochi Levofloxacinul este prescris pentru infecțiile superficiale ale ochilor de origine bacteriană.

Contraindicații

Acest medicament are următoarele contraindicații:

Cu precauție, antibioticul Levofloxacin trebuie administrat de vârstnici, precum și de cei care suferă de o lipsă de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Efecte secundare

Reacțiile adverse nedorite la administrarea acestui instrument sunt destul de numeroase. Ele se pot dezvolta din partea diferitelor organe și sisteme.

Diareea cea mai frecvent raportată, enzime hepatice crescute și greață, care sunt cauzate de administrarea medicamentului.

În cazuri rare, reacțiile anafilactice, bronhospasmul sever, exacerbarea porfiriei, tremor de corp, halucinații, agitație excesivă, confuzie, reducerea presiunii, dureri musculare, creșterea nivelului de bilirubină și creatinină, scăderea numărului de trombocite din sânge, urticarie, cu diaree, anxietate crescută, parestezie la nivelul mâinilor, depresie, convulsii, palpitații, tendinită, durere la nivelul articulațiilor, scăderea numărului de neutrofile din sânge, creșterea sângerării.

În cazuri foarte rare, apariția edemului pe față și gât, a flăcărilor pe piele și a șocului sunt posibile. tulburări vizuale Posibile, gust și funcția renală, capacitatea de a discrimina mirosuri și sensibilitate tactilă, ruptură de tendon redusă, scăderea numărului de celule sanguine, formarea infecțiilor rezistente, cădere bruscă de presiune, precum și de glucoza și numărul de bazofile în sânge. În plus, se poate dezvolta hipersensibilitate la efectele de lumina soarelui și pneumonită radiații ultraviolete, eritem multiform, colaps vascular, slăbiciune musculară, anemie hemolitică, febră, vasculită, sindrom Lyell, rabdomioliză, nefrită interstițială.

În plus față de aceste reacții adverse, Levofloxacin, ca antibiotic, poate provoca disbacterioză, precum și poate duce la creșterea multiplicării ciupercilor. Prin urmare, atunci când se aplică, este de asemenea recomandat să se ia medicamente antifungice și agenți care conțin bacterii pentru a normaliza microflora intestinală.

Levofloxacina picăturile oftalmice pot provoca următoarele reacții adverse nedorite:

  • formarea corzilor mucoase pe ochi;
  • ochi arzatori;
  • chimioză conjunctivală;
  • edemul pleoapelor;
  • mâncărime în ochi;
  • conjunctivitatea roșeață;
  • eritemul pe pleoape;
  • dermatita de contact;
  • dureri de cap;
  • alergii;
  • reducerea acuității vizuale;
  • blefarită;
  • creșterea papilelor pe conjunctivă;
  • iritarea ochilor;
  • fotofobie;
  • rinită.

Instrucțiuni privind utilizarea Levofloxacin (metoda și doza)

Pentru cei care iau comprimate de Levofloxacin, instrucțiunile de utilizare indică faptul că medicamentul este destinat utilizării orale de 1-2 ori pe zi. În acest caz, tabletele nu pot fi mestecate, trebuie să bea apă (aproximativ 1 cană). Poate fi luat înainte sau în timpul meselor. Doza exactă depinde de natura și severitatea bolii.

Persoanele cu funcție renală normală sau moderată au prezentat următoarea schemă:

  • exacerbarea bronșitei cronice - 250/500 mg este prescris pentru a fi administrat o dată pe zi, tratamentul durează 7-10 zile;
  • sinusita - 500 mg este prescris pentru a fi luate o data pe zi, terapia dureaza 10-14 zile;
  • infecție fără complicații ale tractului urinar - 250 mg este prescris pentru a fi administrat o dată pe zi, tratamentul durează 3 zile;
  • pneumonie comunitară - prescris 500 mg pentru primire de 1-2 ori pe zi, terapia durează 1-2 săptămâni;
  • infecție complicată a tractului urinar - 250 mg este prescris pentru a fi administrat o dată pe zi, tratamentul durează 7-10 zile;
  • prostatita este prescrisă 500 mg o dată pe zi, tratamentul durează 4 săptămâni;
  • infecții ale pielii și țesuturilor moi - se administrează 250 mg o dată pe zi sau 500 mg de 1-2 ori pe zi, terapia în ambele cazuri durează 1-2 săptămâni;
  • infecții intraabdominale - administrate pentru a primi 250/500 mg o dată pe zi, terapia dureaza 1-2 saptamani (in asociere cu medicamente antibacteriene, care afectează flora anaerobă);
  • septicemia, bacteremia - 250/500 mg este prescris pentru a fi luate o dată pe zi, terapia durează 1-2 săptămâni.

Instrucțiunile pentru Levofloxacin ca soluție pentru administrarea internă indică faptul că medicamentul trebuie utilizat de 1-2 ori pe zi. Medicamentul este administrat în picurare. Dacă este necesar, soluția poate fi înlocuită cu tablete.

Modul de aplicare nu trebuie să depășească 14 zile. Se recomandă ca terapia să fie efectuată tot timpul pe toată boala și încă două zile după ce temperatura devine normală. Doza uzuală, care indică instrucțiunile privind Levofloxacin, este de 500 mg. Regimul exact și durata dorită a tratamentului sunt determinate individual, în funcție de boală:

  • sinuzită acută - medicamentul este administrat o dată pe zi timp de 10-14 zile;
  • pneumonie, sepsis - medicamentul este administrat de 1-2 ori pe zi timp de 7-14 zile;
  • pielonefrită acută - medicamentul este administrat o dată pe zi timp de 3-10 zile;
  • infecție cutanată - medicamentul este administrat de 2 ori pe zi timp de 7-14 zile;
  • tuberculoza se administrează de 1-2 ori pe zi timp de 3 luni;
  • exacerbarea bronșitei cronice - medicamentul este administrat o dată pe zi timp de 7-10 zile;
  • prostatita - medicamentul este administrat o dată pe zi timp de 14 zile, după care este necesară trecerea la utilizarea comprimatelor la o doză de 500 mg conform aceleiași scheme;
  • infecții ale tractului biliar - luați medicamentul o dată pe zi;
  • antrax - ia medicamente 1 dată pe zi. După ce starea pacientului sa stabilizat, este necesară trecerea la utilizarea formei de tabletă a medicamentului în conformitate cu aceeași schemă pentru încă 8 săptămâni;
  • infecția abdominală - medicamentul este administrat o dată pe zi timp de 7-14 zile.

Pentru orice boală după normalizarea stării, puteți trece la administrarea Levofloxacin sub formă de comprimate în același mod până la sfârșitul cursului.

Terapia cu acest medicament nu trebuie oprită în prealabil, precum și săriți în mod deliberat recepția. Dacă pilula sau infuzia este încă ratată, trebuie să luați imediat doza dorită și apoi să continuați tratamentul ca înainte.

Pentru persoanele cu insuficiență renală severă cu clearance-ul creatininei de până la 50 ml / min, este necesar un regim propriu. În funcție de clearance-ul creatininei (CK), regimul de tratament poate fi după cum urmează:

  • CC 20 ml / min - 50 ml / min - la începutul tratamentului, se iau 250/500 mg, după care pacientul trebuie să primească jumătate din doza inițială, adică 125/250 mg pe zi.
  • QC 10 ml / min - 19 ml / min - la începutul tratamentului, se iau 250/500 mg, după care pacientul trebuie să primească jumătate din doza inițială, adică 125/250 mg la fiecare două zile.

În timpul tratamentului cu acest medicament, este recomandabil să se evite expunerea la lumina soarelui și să nu se ajungă la un pat de bronzare.

În cazuri rare, pacienții pot dezvolta tendonită. La cea mai mică suspiciune de inflamație a tendoanelor ar trebui să încetați să luați medicamentul și să începeți tratamentul tendonitei.

În plus, medicamentul poate provoca hemoliza eritrocitelor în cazul lipsei de glucoză-6-fosfat dehidrogenază. Prin urmare, această categorie de pacienți trebuie administrată cu prudență, observând nivelul bilirubinei și hemoglobinei.

Drogul are un impact negativ asupra vitezei reacțiilor psihomotorii și abilității de a se concentra, prin urmare, în aplicarea sa, este de dorit să abandoneze munca care necesită o concentrare atentă a atenției și reacții rapide. Aceste activități includ, de asemenea, conducerea automobilelor și mecanismele de întreținere.

Picăturile oculare sunt îngropate în sacul conjunctival la o doză de 1-2 picături în unul sau ambii ochi. Acest lucru trebuie efectuat la fiecare 2 ore (de până la opt ori pe zi) în primele două zile de tratament. După aceea, trebuie administrate încă 3-7 zile la fiecare 4 ore (de până la 4 ori pe zi). În general, cursul este conceput pentru 5-7 zile.

Dacă trebuie să utilizați suplimentar alte medicamente pentru ochi, ar trebui să observați o pauză între instilația de 15 minute.

În timpul instilării, ar trebui să încercați să evitați atingerea vârfului picăturii la pleoapele și țesuturile din apropierea ochilor.

supradoză

Atunci când un medicament de supradozaj, reacțiile adverse cele mai probabile ale sistemului nervos: convulsii și convulsii, amețeli, confuzie și așa mai departe. În plus, operația se poate produce tulburări gastrointestinale, prelungirea intervalului Q-T, leziuni la nivelul mucoasei erozive.

Terapie simptomatică. Dializa nu este eficientă și nu există un antidot specific.

Supradozajul cu Levofloxacin sub formă de picături pentru ochi este puțin probabil. Iritarea țesuturilor este posibilă: arsuri, umflături, rupturi, roșeață, durere la nivelul ochilor. Dacă apar aceste simptome, spălați-vă ochii cu apă curată la temperatura camerei. Și dacă reacțiile adverse sunt pronunțate, este necesar să se consulte un specialist.

interacțiune

Eficacitatea medicamentului este redusă semnificativ când este combinată cu sucralfatul, precum și cu antiacidele care conțin săruri de aluminiu, magneziu și fier. Astfel, ar trebui să existe un interval de cel puțin două ore între luarea acestor remedii.

Dacă este necesar, utilizarea concomitentă cu antagoniști ai vitaminei K trebuie să controleze sistemul de coagulare a sângelui.

Cimetidina și Probenycid într-o oarecare măsură încetinesc eliminarea substanței active Levofloxacin. Deci, terapia cu această combinație de fonduri este de dorit să se desfășoare cu prudență.

Într-o mică măsură, medicamentul crește și timpul de înjumătățire al ciclosporinei. O combinație cu glucocorticosteroizi crește probabilitatea ruperii tendonului.

Atunci când interacționează cu AINS și Theophylline, credibilitatea convulsivă crește.

Levofloxacinul pentru perfuzii este combinat cu următoarele soluții pentru administrarea internă:

  • soneria cu dextroză (concentrație 2,5%);
  • soluție de dextroză (concentrație 2,5%);
  • soluție salină;
  • soluții pentru nutriție parenterală.

Nu amestecați medicamentul cu o soluție de heparină sau bicarbonat de sodiu.

Interacțiunile medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic ale picăturilor de ochi cu alte medicamente sunt puțin probabile.

Condiții de vânzare

De vânzare pe bază de rețetă.

Condiții de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici și a unui loc uscat protejat împotriva pătrunderii soarelui. Temperatura optimă este de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate

Depozitarea medicamentului în orice formă de eliberare ar trebui să fie de maxim 2 ani. Flaconul cu picături pentru ochi după deschidere poate fi utilizat timp de 30 de zile. Nu utilizați medicamentul după data de expirare.

Analogi ai levofloxacinei

Analogi ai levofloxacinei - medicamente care au ca ingredient activ un alt antibiotic, similar în activitatea antibacteriană. Pentru picăturile de ochi, acestea sunt următoarele medicamente:

Analogii Levofloxacinului sub formă de tablete și soluție pentru administrare internă sunt după cum urmează:

  • Tablete - Zarkvin, Ksenakvin, Lomatsin, Lomfloks, nolitsin, Norilet, Norfatsin, Oflotsid, Oflotsid forte Sparflo, Tariferid, a Tsipreks fapt, Tsiprodoks, Tsipropan, Ekotsifol, Gatispan, Lokson-400, lomefloxacin, Lofoks, Moksimak, Norbaktin, Normaks, Norfloxacin, Ofloks, Oflomak, Pleviloks, Sparbakt, Taricin, Tseprova, Tsipraz, Cifloksinal;
  • tablete și soluție pentru administrare internă - Abaktal, Dzheofloks, Ifitsipro, Oflo, Ofloksin, pefloxacina, Protsipro, Tsiploks, Tsiprobay, Tsiprolet, Ciprofloxacin, TSifran, Aveloks, Zanotsin, Zofloks, Kvintor, ofloxacin, tarivid, Tsiprobid, Yunikpef;
  • soluția pentru administrarea internă - BasIgen, Ofloksabol, Ziprolaker, Tsipronat, Tsiprofloksabol, Tsifratsid;
  • soluție și pulbere pentru administrare internă - Pefloksabol;
  • comprimate, soluție și concentrat pentru administrare internă - Ziprinol.

Toate aceste medicamente au propriile caracteristici și scheme de utilizare. Nu le folosiți fără prescripție medicală. Prețul analogilor variază foarte mult. Una dintre cele mai ieftine este Ciprofloxacin, iar una dintre cele mai scumpe este Avelox.

Levofloxacina și alcoolul

În timpul terapiei cu medicamente, este necesară abandonarea băuturilor alcoolice. Levofloxacina și alcoolul nu sunt compatibile. Medicamentul exacerbează efectul asupra sistemului nervos central, astfel încât intoxicația va fi mai puternică decât de obicei. Poate a crescut amețeli, confuzie, concentrație și rata de reacție afectată, greață.

Opinii Levofloxacin

Opinia despre acest medicament este în mare parte pozitivă. Pacienții și medicii îl caracterizează ca un medicament eficient care elimină rapid manifestările nedorite ale bolii și promovează vindecarea.

Recenzile negative ale levofloxacinei pe forumuri prezintă în principal apariția reacțiilor adverse. Pacienții scriu despre slăbiciunea severă, durerea în mușchi și articulații, confuzie. Severitatea acestor și a altor manifestări negative poate fi diferită. Cu toate acestea, chiar și în cazul apariției efectelor secundare, oamenii observă o îmbunătățire semnificativă a bolii imediate a cărei medicament a fost luat.

Mesajele despre reacțiile nedorite ale corpului la administrarea acestui instrument sunt destul de frecvente, cărora trebuie acordată atenție tuturor celor care intenționează să ia medicamente.

Prețul Levofloxacin, unde să cumpărați

Prețul picăturilor de ochi, o soluție specială pentru IV și comprimate în Rusia și Ucraina pot diferi ușor. În farmacii, acest instrument este destul de comun. Cu toate acestea, datorită popularității sale, falsurile sunt adesea prinse. Pentru a cumpăra medicamentul inițial, cereți lucrătorilor din lanțul de farmacii un certificat de conformitate.

Prețul aproximativ al levofloxacinei sub formă de picături pentru ochi pentru 1 ml este de aproximativ 30 de ruble, iar pentru 5 ml este de aproximativ 110 ruble. Kharkiv și alte orașe mari din Ucraina oferă acest instrument pentru aproximativ 6 UAH, respectiv. și 25 UAH.

Prețul Levofloxacin 500 mg sub forma unei soluții pentru administrarea internă este de aproximativ 175-995 ruble sau 40-46 UAH. în Ucraina.

La rândul său, pentru comprimatele de Levofloxacin, prețul poate fi următorul:

  • 250 mg pe pachet de 5 bucăți - o medie de 280 ruble sau 55 grivne;
  • 250 mg pe pachet de 10 bucăți - o medie de 400 de ruble sau 45 de grivne;
  • 500 mg pe pachet de 14 bucăți - o medie de 650 ruble sau 130 de grivne;
  • 500 mg pe pachet de 10 bucăți - o medie de 550 ruble sau 90 de grivne;
  • 500 mg pe ambalaj de 5 bucăți - o medie de 370 ruble sau 50 grivne.

Levofloxacin-Teva în multe farmacii este chiar mai scump, dar se crede că acest medicament are cea mai mică severitate a reacțiilor adverse.