Levofloxacin - instrucțiuni de utilizare, recenzii, analogi și forme de eliberare (comprimate 250 mg, 500 mg și 750 mg Hyleflox, soluție perfuzabilă, picături oftalmice 0,5% antibiotic) medicament pentru tratamentul pneumoniei la adulți, copii și în timpul sarcinii. structură

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Levofloxacin. Prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile specialiștilor medicali privind utilizarea antibioticelor Levofloxacin în practica lor. O cerere mare de a vă adăuga mai activ feedbackul asupra medicamentului: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăderea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nu au fost menționate de producător în adnotare. Analogi ai levofloxacinei în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizați pentru tratamentul pneumoniei, prostatitei, chlamydiilor și altor infecții la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Levofloxacinul este un medicament antibacterian sintetic cu spectru larg din grupul de fluoroquinolone care conține levofloxacină ca substanță activă - izomer levorotator ofloxacin. Levofloxacina blochează giraza ADN, violează suprasolicitarea și reticularea legăturilor ADN, inhibă sinteza ADN, provoacă modificări morfologice profunde în citoplasmă, peretele celular și membranele.

Levofloxacina este activă împotriva majorității tulpinilor de microorganisme (aerobic, gram-pozitiv și gram-negativ, precum și anaerobe).

Sensibil la antibiotice;

structură

Levofloxacin hemihidrat + excipienți.

Farmacocinetica

Levofloxacinul este absorbit rapid și aproape complet după administrarea orală. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Pătrunde bine în organe și țesuturi: plămânii, mucoasa bronșică, sputa, organele sistemului urogenital, țesutul osos, lichidul cefalorahidian, glanda prostatică, leucocitele polimorfonucleare, macrofagele alveolare. În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, aproximativ 87% din doza acceptată este excretată în urină în formă neschimbată în 48 de ore, mai puțin de 4% cu fecale în decurs de 72 de ore.

mărturie

Infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

  • infecții ale tractului respirator inferior (exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);
  • infecții ale tractului respirator superior (sinuzită acută);
  • tractul urinar și infecțiile renale (inclusiv pielonefrita acută);
  • infecții genitale (inclusiv prostatite bacteriene);
  • infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (aterom festering, abces, boils);
  • infecții intra-abdominale;
  • tuberculoza (terapie complexă a formelor rezistente la medicamente).

Forme de eliberare

Tablete, acoperite cu 250 mg, 500 mg și 750 mg (Hylefloks).

Soluție pentru perfuzii de 5 mg / ml.

Picături oculare 0,5%.

Instrucțiuni de utilizare și dozare

În interior, în timpul unei mese sau într-o pauză între mese, nu a mestecat, stoarse suficient lichid.

Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de sensibilitatea agentului patogen suspectat,

Doza recomandată pentru adulții cu funcție renală normală (CC> 50 ml / min):

În sinuzita acută - 500 mg o dată pe zi timp de 10-14 zile;

Cu exacerbarea bronșitei cronice - de la 250 la 500 mg 1 dată pe zi timp de 7-10 zile;

În pneumonie comunitară - 500 mg de 1 sau 2 ori pe zi timp de 7-14 zile;

Cu tract urinar necomplicat și infecții renale - 250 mg o dată pe zi timp de 3 zile;

Cu tract urinar complicat și infecții renale - 250 mg o dată pe zi timp de 7-10 zile;

Cu prostatita bacteriană - 500 mg o dată pe zi timp de 28 de zile;

Cu infecții ale pielii și țesuturilor moi - 250 mg - 500 mg de 1 sau 2 ori pe zi timp de 7-14 zile;

Infecții intraabdominale - 250 mg de două ori pe zi sau 500 mg o dată pe zi - 7-14 zile (în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe).

Tuberculoza - în interior 500 mg de 1-2 ori pe zi timp de până la 3 luni.

În cazul unei funcții hepatice anormale, nu este necesară selectarea unei doze speciale, deoarece levofloxacina este doar puțin metabolizată în ficat și excretată în principal prin rinichi.

Dacă pierdeți, medicamentul trebuie să fie, cât mai curând posibil, să luați o pilulă până când se apropie de următoarea doză. Apoi continuați să luați levofloxacin conform schemei.

Durata tratamentului depinde de tipul bolii. În toate cazurile, tratamentul trebuie să continue de la 48 la 72 de ore după dispariția simptomelor bolii.

Efecte secundare

  • mâncărime și roșeață a pielii;
  • reacțiile de hipersensibilitate generală (reacții anafilactice și anafilactice) cu simptome precum urticarie, bronhoconstricție și, eventual, sufocare severă;
  • umflarea pielii și a membranelor mucoase (de exemplu, în față și gât);
  • scăderea bruscă a tensiunii arteriale și a șocului;
  • hipersensibilitate la radiațiile solare și ultraviolete;
  • alergie pneumonită;
  • vasculita;
  • necroliza epidermică toxică (sindromul Lyell);
  • eritem exudativ multiform;
  • greață, vărsături;
  • diaree;
  • pierderea apetitului;
  • dureri abdominale;
  • colita pseudomembranoasă;
  • scăderea concentrației glucozei din sânge, care prezintă o importanță deosebită pentru pacienții cu diabet zaharat (posibile semne de hipoglicemie: creșterea poftei de mâncare, nervozitate, transpirație, tremor);
  • exacerbarea porfiriei la pacienții care suferă deja de această boală;
  • dureri de cap;
  • amețeli și / sau amorțeală;
  • somnolență;
  • tulburări de somn;
  • anxietate;
  • tremor;
  • reacțiile psihotice, cum ar fi halucinațiile și depresiile;
  • convulsii;
  • confuzie;
  • vizibilitate și auz;
  • tulburări de gust și miros;
  • scăderea sensibilității tactile;
  • inima palpitații;
  • dureri articulare și musculare;
  • ruptura tendonului (de exemplu, tendonul lui Achilles);
  • deteriorarea funcției renale până la insuficiența renală acută;
  • inofatie interstițială;
  • creșterea numărului de eozinofile;
  • scăderea numărului de leucocite;
  • neutropenie, trombocitopenie, care poate fi însoțită de creșterea sângerării;
  • agranulocitoză;
  • pancitopenie;
  • febră.

Contraindicații

  • hipersensibilitate la levofloxacină sau la alte chinolone;
  • insuficiență renală (cu clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min datorită imposibilității dozării acestei forme de dozare);
  • epilepsie;
  • tendintele cu chinolone tratate anterior;
  • copii și adolescenți (până la 18 ani);
  • sarcina și alăptarea.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizarea la copii

Levofloxacinul nu trebuie utilizat pentru a trata copii și adolescenți (sub 18 ani) din cauza posibilității de a afecta cartilajul articular.

Instrucțiuni speciale

În pneumonia severă cauzată de pneumococi, levofloxacina nu poate produce un efect terapeutic optim. Infecțiile din spitale cauzate de anumiți agenți patogeni (P. aeruginosa) pot necesita tratament combinat.

În timpul tratamentului cu Levofloxacin, se poate dezvolta o criză convulsivă la pacienții cu leziuni cerebrale anterioare cauzate, de exemplu, de accident vascular cerebral sau de leziuni grave.

În ciuda faptului că se observă fotosensibilizare atunci când levofloxacina este utilizată foarte rar, pentru a evita aceasta, pacienții nu sunt recomandați să sufere radiații ultraviolete puternice sau solare, fără necesități speciale.

Dacă este suspectată o colită pseudomembranoasă, trebuie să întrerupeți imediat levofloxacina și să începeți tratamentul adecvat. În astfel de cazuri, nu puteți utiliza medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Utilizarea alcoolului și a băuturilor alcoolice în tratamentul Levofloxacin este interzisă.

Rareori observate la tratarea tendinitei de Levofloxacin (în principal inflamația tendonului Achilles) pot duce la ruperea tendonului. Pacienții vârstnici sunt mai predispuși la tendonită. Tratamentul cu glucocorticosteroizi este probabil să crească riscul de rupere a tendonului. Dacă bănuiți tendonita, trebuie să întrerupeți imediat tratamentul cu Levofloxacin și să începeți tratamentul adecvat al tendonului afectat.

Pacienții cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (o tulburare metabolică ereditară) pot răspunde la fluorochinolone prin distrugerea celulelor roșii din sânge (hemoliză). În acest sens, tratamentul acestor pacienți cu levofloxacină trebuie efectuat cu mare grijă.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

Reacțiile adverse ale Levofloxacinului, cum ar fi amețeli sau amorțeală, somnolență și tulburări vizuale, pot afecta reactivitatea și concentrația. Acest lucru poate reprezenta un anumit risc în situațiile în care aceste abilități au o importanță deosebită (de exemplu, când conduceți o mașină, când efectuați lucrări de întreținere a mașinilor și a mecanismelor, când lucrați într-o poziție instabilă).

Interacțiune medicamentoasă

Există rapoarte privind scăderea pronunțată a pragului convulsiv de pregătire cu utilizarea simultană a chinolonelor și a substanțelor care, la rândul lor, pot reduce pragul cerebral de pregătire convulsivă. În mod similar, aceasta se aplică și în cazul utilizării simultane a chinolonilor și a teofilinei.

Acțiunea medicamentului Levofloxacin este puternic slăbită în timp ce este utilizată cu sucralfat. Același lucru se întâmplă și cu utilizarea simultană a agenților antacidici care conțin magneziu sau aluminiu, precum și a sărurilor de fier. Levofloxacinul trebuie luat cu cel puțin 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente. Nu au fost identificate interacțiuni cu carbonatul de calciu.

În cazul utilizării concomitente a antagoniștilor de vitamină K este necesară controlul sistemului de coagulare a sângelui.

Retragerea (clearance-ul renal) al levofloxacinei este ușor încetinită prin acțiunea cimetidinei și a probenicidului. Trebuie remarcat faptul că această interacțiune nu are aproape nicio semnificație clinică. Cu toate acestea, cu utilizarea simultană a medicamentelor cum sunt probenicidul și cimetidina, blocând o anumită cale de excreție (secreție tubulară), tratamentul cu levofloxacină trebuie efectuat cu prudență. Aceasta se aplică în primul rând pacienților cu funcție renală limitată.

Levofloxacinul crește ușor timpul de înjumătățire al ciclosporinei.

Utilizarea glucocorticosteroizilor crește riscul de rupere a tendonului.

Analogi ai levofloxacinei

Analogi structurali ai substanței active:

  • Glewe;
  • Ivatsin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloksabol;
  • Levofloxacin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloxacin hemihidrat;
  • Levofloxacin hemihidrat;
  • Leobeg;
  • Leflobakt;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remediu;
  • Signitsef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Fleksid;
  • Floratsid;
  • Haylefloks;
  • Ekolevid;
  • Elefloks.

Levofloxacin: instrucțiuni de utilizare

structură

ingredient activ: levofloxacină (sub formă de levofloxacin hemihidrat) - 250 mg.

Excipienți, lactoză monohidrat, povidonă (E - 1201), dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de calciu (E - 470), amidon din cartofi.

Compoziția învelișului unei capsule din gelatină tare: gelatină, glicerină, apă purificată, dioxid de titan, laurilsulfat de sodiu, galben chinolină (E-104), galben apus de soare (E-110).

descriere

capsule de gelatină tare, de culoare galbenă, număr 0. Conținutul capsulelor este un amestec de pulbere și granule de la galben deschis la galben. Este permisă prezența sigiliilor de masă a capsulei sub formă de coloană sau tabletă, care sunt împrăștiate atunci când sunt presate cu o tijă de sticlă.

Acțiune farmacologică

Medicament antimicrobian din grupul de fluorochinolone. Are o gamă largă de acțiuni antibacteriene (bactericide).

Medicamentul este activ împotriva majorității tulpinilor de microorganisme:

- Bacterii gram-pozitive aerobe: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Symptus antimorfitis, Syridus pneumonia, Streptococcus pyogenes

- Bacterii aerobe gram-negative: Acinetobacter spp (inclusiv Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), actinomycetemcomitans Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens);

bacterii gram-pozitive anaerobe: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- paraziți intracelulari: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmacocinetica

Levofloxacinul este absorbit rapid și aproape complet după administrarea orală, biodisponibilitatea acestuia fiind de 99%. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Concentrația maximă de levofloxacină din plasma sanguină atinge 2,8 μg / ml 1-2 ore după administrarea orală într-o doză de 250 mg. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul de înjumătățire este de 7-8 ore; aceasta poate crește la pacienții cu insuficiență renală. Medicamentul atinge o concentrație terapeutică în aproape toate țesuturile și fluidele biologice ale corpului.

Legarea cu proteinele plasmatice - 30-40%. Penetreaza țesuturi și organe: plămânii, mucoasa bronșică, spută, organe ale sistemului urogenital, ale țesutului osos, fluid cerebrospinal, prostatei, leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare.

În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. După administrarea orală, aproximativ 87% din doza acceptată este excretată în urină în 48 de ore, mai puțin de 4% fiind detectată în fecale în decurs de 72 de ore În cazul insuficienței renale, scăderea clearance-ului medicamentos și excreția acestuia prin rinichi depind de gradul de clearance al creatininei.

Indicații pentru utilizare

- sinuzită acută, otită medie, cauzată de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- exacerbarea bronșitei cronice asociate cu infecția bacteriană (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi (infecții ușoare și moderate), inclusiv abcese, flegmon, furuncul, impetigo, piodermite, infecții ale plăgilor, cauzate de Staphylococcus aureus sau Streptococcus pyogenes;

- infecții ale tractului urinar necomplicate (severitate ușoară până la moderată) cauzate de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- infecții complicate ale tractului urinar și rinichi (ușoare și moderate) cauzate de Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- cronică bacteriană prostatică cauzată de Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pielonefrită acută (severă ușoară până la moderată) cauzată de Escherichia coli.

Contraindicații

Hipersensibilitate la levofloxacină sau la alte chinolone; epilepsie; tendintele asociate cu antecedente de chinolon; insuficiență renală (clearance al creatininei mai mic de 50 ml / min), deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, hemodializă, sarcină, lactație, copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Sarcina și alăptarea

Dozare și administrare

Levofloxacina se administrează pe cale orală, doza fiind stabilită ținând cont de natura și severitatea infecției, precum și de sensibilitatea agentului patogen suspectat. Capsulele nu sunt mestecate, spălate cu o cantitate suficientă de lichid (0,5 până la 1 cană), înainte de a mânca sau în orice moment între mese. Doza uzuală de levofloxacină pentru adulți este de 250-500 mg la fiecare 24 de ore. Durata tratamentului depinde de evoluția bolii și nu trebuie să depășească 14 zile.

Pentru pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă (clearance al creatininei> 50 ml / min), se recomandă următorul regim de dozare:

sinuzită (inflamația sinusurilor paranasale) - 2 capsule 1 dată pe zi, timp de 10-14 zile;

exacerbarea bronșitei cronice - 1 sau 2 capsule 1 dată pe zi, timp de 7-10 zile;

pneumonie comunitară dobândită - 2 capsule de 1-2 ori pe zi, timp de 7-14 zile.

infecții ale tractului urinar necomplicate - 1 capsulă o dată pe zi, timp de 3 zile;

infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită - 1 capsulă o dată pe zi, timp de 7-10 zile;

prostatita - cu 2 capsule 1 dată pe zi, timp de 28 de zile;

infecții ale pielii și țesuturilor moi: 1 sau 2 capsule de 1-2 ori pe zi, timp de 7-14 zile.

Levofloxacina se excretă în principal prin intermediul rinichilor, astfel încât, atunci când se tratează pacienți cu insuficiență renală, precum și în timpul hemodializei sau dializei peritoneale ambulatorii (CAPD), medicamentul nu trebuie utilizat. Ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică nu este necesară, deoarece levofloxacina este ușor metabolizată în ficat. Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții vârstnici cu funcție renală normală.

Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare recomandat. Utilizarea medicamentului este recomandată să continue timp de 2-3 zile după normalizarea temperaturii corporale. Interzicerea independentă sau încetarea anticipată a tratamentului medicamentos este inacceptabilă.

Efecte secundare

Reacții alergice: uneori - mâncărime și roșeață a pielii; rar - reacții anafilactice și anafilactoide (manifestate prin simptome, cum ar fi urticarie, umflarea feței, fotosensibilitate, foarte rar - o scădere bruscă a tensiunii arteriale și șoc și, în unele cazuri - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell) și eritem exudativ polimorf.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: uneori - dureri de cap, amețeli, oboseală, gust afectat și sensibilitate tactilă; rareori, parestezii în mâini, tremurături, agitație, stări de frică, convulsii, convulsii și confuzii; foarte rar - afectarea vederii și a auzului, gustul și mirosul afectat, sensibilitatea tactilă redusă, concentrația afectată, reacțiile psihotice cum ar fi halucinațiile și depresiile, coordonarea slabă (inclusiv la mers), crizele epileptice (la pacienții sensibili).

Din sistemul digestiv: de multe ori - greață, diaree (în cazuri foarte rare, sânge, care poate fi un semn de inflamație a intestinului sau colita pseudomembranoasa), uneori - pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, tulburări digestive; rar, uscăciunea gurii, sângerarea gastrointestinală; foarte rar - disfuncție hepatică (hepatită, colelitiază).

Din partea organelor care formează sânge: câteodată - eozinofilie, leucopenie; rareori, neutropenie, trombocitopenie (tendință crescută la hemoragie sau hemoragie); foarte rar - agranulocitoză pronunțată (însoțită de febră persistentă sau recurentă, inflamația amigdalelor și deteriorarea persistentă a bunăstării); în unele cazuri - anemie hemolitică, pancitopenie.

Deoarece sistemul cardiovascular: rareori - tahicardie, hipotensiune arterială și hipertensiune arterială; frecvență necunoscută - ritm cardiac anormal de rapid, ritm cardiac neregulat care afectează viața, modificări ale ritmului cardiac (așa-numita prelungire a intervalului QT), confirmată pe un ECG.

Din partea sistemului musculo-scheletic: rareori - leziuni ale tendoanelor (inclusiv tendonita), dureri articulare și musculare; foarte rar - ruptura tendonului Ahile (poate fi bilaterală și manifestă în 48 de ore de la începerea tratamentului), slăbiciune musculară (este de o importanță deosebită pentru pacienții cu miastenie); în unele cazuri - rabdomioliză.

Din partea sistemului urogenital: uneori - vaginită, foarte rar - deteriorarea funcției renale, până la insuficiența renală acută (de exemplu, datorită reacțiilor alergice - nefritei interstițiale).

Alții uneori - astenie, transpirație crescută; foarte rar - hipoglicemie, febră, pneumonită alergică, vasculită.

Indicatori de laborator: uneori - creșterea activității valorilor ALT, AST, creșteri ale creatininei serice crescute; rareori, o creștere a LDH, o creștere sau o scădere a glucozei.

supradoză

Simptome: confuzie, amețeli și convulsii convulsive, greață, leziuni erozive ale membranelor mucoase.

Tratamentul: terapia simptomatică (nu există un antidot specific), nu este eliminată prin dializă. ECG trebuie monitorizat. Datorită posibilei prelungiri a intervalului QT.

Interacțiunea cu alte medicamente

Levofloxacina, ca și alte fluorochinolone trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc medicamente cu un factor de risc cunoscut pentru prelungirea intervalului QT (de exemplu, clasa IA și III medicamente antiaritmice, antidepresive triciclice, macrolide, antipsihotice).

Atunci când tratamentul combinat cu fenbufenom și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene similare cu acesta, teofilina, medicamentul poate scădea pragul de pregătire convulsivă.

Sucralfatul, sărurile de fier și agenții antiacide care conțin magneziu sau aluminiu reduc efectul levofloxacinei (intervalul dintre dozele de medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore).

În cazul utilizării concomitente cu warfarină, timpul de protrombină și riscul de creștere a sângerărilor (monitorizarea atentă a INR, timpul de protrombină și alți indicatori de coagulare, precum și monitorizarea eventualelor semne de sângerare sunt necesare).

Clearance-ul de levofloxacină este încetinit ușor prin acțiunea cimetidinei și probenecidului. Levofloxacina determină o creștere ușoară a T1/2 ciclosporină din plasma sanguină.

Glucocorticoizii cresc riscul ruperii tendoanelor (în special la vârste înaintate).

Alcoolul poate crește reacțiile adverse ale sistemului nervos central (amețeli, amorțeală, somnolență).

La pacienții cu diabet zaharat care primesc agenți hipoglicemianți orali sau insulină, în timp ce iau levofloxacină, sunt posibile stări hipo-și hiperglicemice (se recomandă monitorizarea atentă a glicemiei).

Impact asupra rezultatelor studiilor de laborator și de diagnostic:

La pacienții care iau levofloxacină, determinarea opiaceelor ​​în urină poate determina rezultate fals pozitive. Poate fi necesar să se confirme rezultatele pozitive ale analizei pentru prezența opiaceelor ​​prin metode mai specifice.

Levofloxacinul poate inhiba creșterea tuberculozei mycobacterium și poate da un diagnostic bacteriologic fals negativ de tuberculoză.

Caracteristicile aplicației

Este necesară intervievarea pacientului dacă are o tulburare de ritm cardiac congenital sau dobândită (confirmată pe ECG al inimii); un dezechilibru al compoziției electrolitice a sângelui, în special nivelurile scăzute de potasiu sau magneziu din sânge; ritmul lent al inimii (așa-numita bradicardie); slab inima (insuficienta cardiaca); un istoric al atacului de cord (infarct miocardic) sau luarea altor medicamente care pot duce la modificări patologice ale ECG.

Insolarea trebuie evitată în timpul tratamentului cu medicamente. Se recomandă ca pacienții care iau levofloxacină să bea suficient lichid pentru a evita cristalizarea.

Capsulele de levofloxacină nu pot fi utilizate pentru a trata copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani din cauza probabilității de deteriorare a cartilajului articular.

Măsuri de siguranță

Se recomandă prudență atunci când se utilizează fluorochinolone, inclusiv levofloxacină, la pacienții cu factori de risc cunoscuți pentru prelungirea intervalului QT:

- sindromul QT lung de sindrom congenital;

- utilizarea concomitentă a medicamentelor despre care se știe că prelungesc intervalul QT (de exemplu, medicamente antiaritmice de clasa IA și III, antidepresive triciclice, macrolide, antipsihotice);

- tulburări electrolitice, în special hipokaliemie necorrectabilă, hipomagneziemie;

- boli cardiace (de exemplu, insuficiență cardiacă, infarct miocardic, bradicardie).

La tratamentul pacienților vârstnici, trebuie avut în vedere faptul că pacienții din acest grup suferă adesea de afectarea funcției renale, iar clearance-ul creatininei trebuie verificat.

Utilizați cu prudență la pacienții cu leziuni cerebrale anterioare (accident vascular cerebral sau leziuni grave) din cauza posibilității convulsiilor.

Au fost raportate reacții psihotice la pacienții tratați cu chinolone, inclusiv levofloxacină, inclusiv comportament suicidar, chiar și dintr-o singură doză de levofloxacină. În cazul unor astfel de reacții, utilizarea levofloxacinei trebuie oprită și trebuie luate măsurile corespunzătoare. Trebuie să se acorde atenție utilizării levofloxacinei la pacienții psihotici sau la pacienții cu antecedente de boală mintală.

La aplicarea medicamentului la pacienții cu diabet, în timp ce primesc medicamente antidiabetice orale (insulină sau gliburid), trebuie să se înțeleagă că levofloxacin poate provoca hipoglicemie.

Pentru a evita deteriorarea pielii (fotosensibilitate) nu este recomandat pentru pacienții expuși la radiații ultraviolete solare sau artificiale (de exemplu, expunerea prelungită la lumina directă a soarelui sau la solar), atunci când un efect fototoxic (o erupție pe piele) să întrerupă tratamentul de droguri.

Hemoliza heroocitară se poate dezvolta la pacienții cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Dacă aveți diaree severă, persistentă, cu sau fără adaos de sânge, trebuie să informați medicul. Diareea poate fi cauza enterocolitei cauzate de terapia cu antibiotice. Dacă este suspectată o colită pseudomembranoasă, medicamentul trebuie întrerupt imediat și trebuie inițiat un tratament adecvat. În acest caz, nu puteți folosi medicamente care inhibă motilitatea intestinală.

Pacienții vârstnici sunt mai predispuși la tendonită. Rareori observate la tratarea tendinitei cu levofloxacină (în principal inflamația tendonului Achilles) pot duce la ruperea tendonului la vârstnici. Dacă suspectați tendonita, medicamentul trebuie întrerupt și trebuie început tratamentul tendonului afectat, asigurându-se că acesta este imobilizat.

Tratamentul cu glucorticosteroizi ("medicamente pentru cortizon") poate crește riscul de ruptură a tendoanelor.

Levofloxacinul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie.

Alcoolul trebuie evitat în timpul tratamentului.

Impactul asupra abilității de a conduce o mașină și alte mecanisme potențial periculoase: pentru perioada de tratament este necesară abandonarea mecanismelor de conducere și potențial periculoase din cauza apariției unor amețeli, somnolență, rigiditate și tulburări vizuale, care pot conduce la o reacție psihomotorie mai lentă și la reducerea capacității concentrarea atenției.

Formularul de eliberare

10 capsule într-un ambalaj cu blistere; 1 ambalaj cu blistere împreună cu instrucțiunile pentru utilizare într-un ambalaj.

Condiții de depozitare

În locul protejat de umiditate și lumină la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

levofloxacin

Tablete, galben acoperite cu film, rotunde, biconvexe, pe o pauză de culoare galben deschis; greutatea tabletei 330 mg.

Excipienți: croscarmeloză sodică (primelloza) 7 mg stearat de magneziu 3,2 mg de polivinilpirolidonă medie 14 mg, 21,6 mg celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil) 5 mg talc 6,4 mg amidon pregelatinizat (Starch 1500) 12,8 mg.

Compoziție coajă: Opadry II (polivinil alcool parțial hidrolizat) 4 mg, macrogol (polietilenglicol 3350) 2,02 mg talc 1,48 mg pe bază de dioxid de titan 1.459 mg aluminiu lac galben chinolină (E104) 0,84 mg oxid de fier colorantului (II) ( E172) 0,198 mg, lac de aluminiu pe bază de indigo carmină (E132) 0,003 mg.

5 bucăți - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.

Tablete, galben acoperite cu film, rotunde, biconvexe, pe o pauză de culoare galben deschis; greutatea tabletei 660 mg.

Excipienți: croscarmeloză sodică (primelloza) 14 mg stearat de magneziu 6,4 mg, de mijloc polivinilpirolidonă 28 mg, 43,2 mg celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), 10 mg talc 12,8 mg amidon pregelatinizat (Starch 1500) 25,6 mg.

Compoziție coajă: Opadry II (polivinil alcool parțial hidrolizat) 8 mg, macrogol (polietilenglicol 3350) 4,04 mg talc 2,96 mg pe bază de dioxid de titan, 2,918 mg de aluminiu lac galben chinolină (E104) 1,68 mg oxid de fier colorantului (II) ( E172) 0,396 mg, lac de aluminiu pe bază de indigo carmină (E132) 0,006 mg.

5 bucăți - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
5 bucăți - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - cutii de polimer (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - pachete de celule contur (1) - ambalaje din carton.

Levofloxacinul este un agent bactericid antimicrobian cu spectru larg din grupul de fluorochinolone. Blocuri de ADN giraza (topoizomeraza II) și topoizomeraza IV și reticulare dă supercoiling de ADN-ului pauze, inhibă sinteza ADN-ului, provoacă schimbări profunde morfologice în citoplasmă, peretele celular si membranele de bacterii.

Pentru medicamentul sensibil in vitro (concentrație minimă inhibitoare mai mică de 2 mg / l):

Microorganisme gram-pozitive aerobe: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (incluzând Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulazo metitsillinchuvstvitelnye / tulpini moderat sensibili), inclusiv Staphylococcus aureus (tulpini metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (tulpini metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. grupele C și G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / tulpini moderat sensibile / rezistente), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridani (tulpini sensibile la penicilină / rezistente).

Microorganisme gram-negative aerobe: Acinetobacter spp. (inclusiv Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsillinchuvstvitelnye / tulpini rezistente), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (și care nu produce tulpinile producatoare de beta-lactamaze), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv penicilinaza producătoare și care nu produce tulpini), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Inclusiv canis Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Mar. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens).

Microorganisme anaerobe: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Alte microorganisme: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Inclusiv Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Microorganisme sensibile moderat (concentrație minimă inhibitoare mai mare de 4 mg / l):

Aerobic microorganisme gram-pozitive: urealyticum Corynebacterium, Corynebacterium xeroza, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus haemolyticus (tulpini rezistente la meticilină).

Microorganisme gram-negative aerobe: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

microorganisme anaerobe: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp, Porphyromonas spp..

Microorganisme rezistent (concentrație minimă inhibitoare mai mare de 8 mg / l):

Aerobe gram-pozitive microorganisme: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (tulpini rezistente la meticilină), Staphylococcus spp altele. (tulpini rezistente la coagulază cu rezistență la meticilină).

Microorganisme gram-negative aerobe: Alcaligenes xylosoxidans.

Alte microorganisme: Mycobacterium avium.

La ingestie, levofloxacina este absorbită rapid și aproape complet (aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției). Biodisponibilitatea - 99%. E timpul să ajungem la Cmax în plasma sanguină - 1-2 ore; când se administrează 250 și 500 mg Cmax în plasma sanguină este de aproximativ 2,8 și respectiv 5,2 μg / ml. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 30-40%. Pătrunde bine în organe și țesuturi: plămânii, mucoasa bronșică, sputa, organele sistemului urogenital, leucocitele polimorfonucleare, macrofagele alveolare.

În ficat, o mică parte este oxidată și / sau deacetilată. Clearance-ul renal este de 70% din clearance-ul total. T1/2 - 8 h. Excretați în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Mai puțin de 5% din levofloxacină este excretată ca metaboliți. În formă neschimbată de către rinichi, în decurs de 24 de ore, 70% este excretată și timp de 48 de ore - 87%; 72% din doza ingerată de levofloxacină este excretată în intestine timp de 72 de ore.

Infecții și boli inflamatorii cauzate de microorganismele sensibile la levofloxacină, incluzând:

- sinuzită bacteriană acută;

- infecții ale tractului respirator inferior (inclusiv exacerbarea bronșitei cronice, pneumonie comunitară);

- infecții ale tractului urinar și ale rinichilor (inclusiv pielonefrită acută);

- prostatită bacteriană cronică;

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (aterom festering, abces, furunculoză);

- infecții intra-abdominale în combinație cu medicamente care acționează asupra microflorei anaerobe;

- tuberculoză (terapie complexă a formelor rezistente la medicamente).

Hipersensibilitate la levofloxacină și alte fluorochinolone, epilepsie, tendoane înfrângerea de la tratamentul anterior chinolonelor, sarcina, alaptare, copilarie si adolescenta (18 ani).

Vârsta mai înaintată (probabilitate mare de reducere concomitentă a funcției renale), deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Medicamentul se administrează oral o dată sau de două ori pe zi. Nu mestecați tabletele și beți mult lichide (0,5 până la 1 cană), puteți să luați înainte de mese sau între mese. Dozele sunt determinate de natura și gravitatea infecției, precum și de sensibilitatea agentului patogen suspectat.

Pacienții cu funcție renală normală sau moderată redusă (clearance al creatininei> 50 ml / min) sunt recomandați în următorul regim de dozare:

Sinuzita acută bacteriană: 500 mg 1 dată pe zi - 10-14 zile.

Exacerbarea bronșitei cronice: 250 mg sau 500 mg o dată pe zi - 7-10 zile.

Pneumonie comunitară: 500 mg de 1-2 ori pe zi - 7-14 zile.

Infecții urinare necomplicate: 250 mg 1 dată pe zi - 3 zile.

Prostatita bacteriană cronică: 500 mg - 1 dată pe zi - 28 de zile.

Infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită: 250 mg 1 dată pe zi - 7-10 zile.

Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: 250-500 mg de 1-2 ori pe zi - 7-14 zile.

Infecție intraabdominală: 500 mg 1 dată pe zi - 7-14 zile (în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe).

Pentru tuberculoză (ca parte a terapiei complexe) - 500 mg de 1-2 ori pe zi. Cursul de tratament este de până la 3 luni.

Corectarea dozei de levofloxacină la pacienții adulți cu afectare a funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min)

levofloxacin

Levofloxacin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Levofloxacin

Codul ATX: J01MA12

Ingredient activ: Levofloxacin (Levofloxacin)

Producator: Belmedpreparaty RUE (Belarus), Sinteza, Dalkhimpharm, ingredientul activ, MAKIZ PHARMA, Krasfarma, Vertex, LLC Ozone (Rusia), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (China)

Actualizați descrierea și fotografia: 05/13/2018

Prețurile în farmacii: de la 59 de ruble.

Levofloxacina este un medicament antibacterian.

Forma de eliberare și compoziția

Levofloxacinul este disponibil în următoarele forme de dozare:

  • Tabletele, acoperit de peliculă: biconcave, rotund, galben, văzută în secțiune transversală două straturi (5, 7 sau 10 unități în blistere de la 1-5 sau 10 cutii într-un pachet de carton; 3 bucăți în celula de contur.. ambalaje, 1 ambalaj într-o cutie de carton; 5, 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 bucăți în cutii sau sticle, 1 cutie sau 1 sticlă într-o cutie de carton);
  • Soluție pentru perfuzii: culoare transparentă, galben-verde (100 ml în flacoane sau flacoane, 1 flacon sau flacon într-o cutie de carton);
  • 0,5% picături pentru ochi: limpede verde gălbui (1 ml în tuburi, pipete, a tubului 2 într-un pachet de carton, 5 sau 10 ml flacoane cu un flacon capac picurător 1 într-un ambalaj de carton).

Compoziția a 1 comprimat include:

  • Levofloxacin - 250 sau 500 mg (levofloxacin hemihidrat - 256,23 sau 512,46 mg);
  • Componente auxiliare (comprimate de 250 sau 500 mg, respectiv): Celuloză microcristalină - 30,83 / 61,66 mg Hipromeloza - 8,99 / 17,98 mg Croscarmeloză de sodiu - 9,3 / 18,6 mg Polisorbat 80 - 1,55 / 3,1 mg, stearat de calciu - 3,1 / 6,2 mg.

Componența învelișului (comprimate de 250 sau 500 mg, respectiv): hipromeloză - 7,5 / 15 mg, hidroxipropilceluloză (giproloza) - 2,91 / 5,82 mg talc - 2,89 / 5,78 mg dioxid de titan - 1 63 / 3,26 mg oxid galben de fier (galben) - 0,07 / 0,14 mg sau un amestec de acoperire film uscat (50% hipromeloză, giproloza (hidroxipropil) - 19,4% talc - 19.26 %, dioxid de titan - 10,87%, oxid galben de fier (oxid galben) - 0,47%) - 15/30 mg.

Compoziția a 100 ml soluție perfuzabilă include:

  • Ingredient activ: levofloxacin - 500 mg (sub formă de hemihidrat);
  • Componente auxiliare: clorură de sodiu - 900 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 100 ml.

Compoziția de 1 ml de picături pentru ochi include:

  • Ingredient activ: levofloxacin - 5 mg (sub formă de hemihidrat);
  • Componente auxiliare: clorură de benzalconiu - 0,04 mg Clorură de sodiu - 9 mg, edetat disodic, acid clorhidric - 0,1 mg soluție 1 M - până la pH 6,4 Apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Proprietăți farmacologice

farmacodinamie

Levofloxacina este izomerul levorotator optic activ al ofloxacinei. Celălalt nume este L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Se caracterizează printr-o gamă largă de activități antibacteriene. Substanța este un blocant al topoizomerazei IV bacteriene și a girazei ADN (topoizomeraza I). Levofloxacin încalcă procesele supercoiling și legarea încrucișată a ADN-ului pauze, provoacă modificări morfologice profunde în membranele celulelor și a pereților de microbi, precum citoplasmă. Când este aplicat în doze care sunt similare sau depășesc concentrația minimă inhibitorie (BMD), are în principal un efect bactericid. Levofloxacinul este activ împotriva majorității tulpinilor de microorganisme, atât in vivo, cât și in vitro.

Următoarele microorganisme sunt sensibile la levofloxacină (zonă de inhibiție mai mare de 17 mm, MIC mai mică de 2 mg / l):

  • Aerobic microorganisme gram-pozitive: viridans peni-S / R (penitsillinchuvstvitelnye / tulpini rezistente), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penitsillinchuvstvitelnye / tulpini moderat sensibile / rezistente), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. grupele C și G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (tip coagulazo), Staphylococcus epidermidis graecum-S (tulpini metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus coagulazo-negativi methi-S (I) (coagulazo metitsillinchuvstvitelnye / tulpini de specii moderat sensibile), inclusiv Staphylococcus aureus graecum-S, Listeria monocytogenes;
  • Gramagar aerobic: salmonella spp., Acinetobacter sr., Providencia stuartii, Providencia spp., Inclusiv Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, ins meningitide, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / BPNG (tulpini de penicilinază de sinteză și non-sinteză), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae Ampi-S / R (ampicilina tulpini sensibile / rezistente), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, inclusiv Klebsiella oxytoca.;
  • microorganisme anaerobe: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • alte microorganisme: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis și ajutorul timpului-la-unu-timp.

Sensibilitatea moderată (zona de inhibare de 16-14 mm, DMO mai mare de 4 mg / l) la levofloxacină are:

  • microorganisme anaerobe: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • microorganisme gram-negative aerobe: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • microorganisme gram-pozitive aerobe: Staphylococcus haemolyticus methi-R și Staphylococcus epidermidis methi-R (tulpini rezistente la meticilină), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Următoarele microorganisme sunt rezistente la levofloxacină (zonă de inhibiție mai mică de 13 mm, MIC mai mare de 8 mg / l):

  • microorganisme anaerobe: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • microorganisme gram-negative aerobe: Alcaligenes xylosoxidans;
  • microorganisme gram-pozitive aerobe: Staphylococcus coagulase-negativ methi-R (tulpini negative coagulaz-rezistente la meticilină), Staphylococcus aureus methi-R (tulpini rezistente la meticilină);
  • alte microorganisme: Mycobacterium avium.

Motivul pentru rezistența la levofloxacină este un proces etapizat al mutațiilor genetice, datorită căruia ambele tipuri de topoizomerază tip II sunt codificate: topoizomeraza IV și giraza ADN. Sunt cunoscute alte mecanisme pentru dezvoltarea rezistenței, inclusiv mecanismul de eflux (eliminarea activă a medicamentului antimicrobian din celulele microbiene) și mecanismul de acțiune asupra barierelor de penetrare ale celulei microbiene (aceasta este caracteristică Pseudomonas aeruginosa). De asemenea, pot reduce sensibilitatea microorganismelor la levofloxacin.

Datorită anumitor aspecte ale acțiunii levofloxacinei, practic nu există cazuri de rezistență încrucișată între această substanță și alte medicamente antimicrobiene.

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale orală, levofloxacina este aproape complet și destul de repede absorbită din tractul gastro-intestinal. Când se administrează o singură doză de medicament într-o doză de 500 mg, nivelul său maxim în plasma sanguină se înregistrează după 1-2 ore. Biodisponibilitatea absolută ajunge la 99-100%. Rata și integralitatea absorbției levofloxacinei este ușor dependentă de aportul alimentar. Concentrația de echilibru a acestui compus în plasma sanguină atunci când este administrată într-o cantitate de 500 mg de 1-2 ori pe zi este atinsă timp de 48 de ore.

Levofloxacinul se leagă de proteinele plasmatice cu aproximativ 30-40%. Volumul său de distribuție este de aproximativ 100 de litri, ceea ce indică o bună penetrare a medicamentului în organele și țesuturile corpului uman: spută, mucoasă bronșică, plămâni, macrofage alveolare, organe ale sistemului urinar, leucocite polimorfonucleare, organe genitale,, la concentrații nesemnificative - în lichior. În cazul administrării orale a 500 mg levofloxacină de 2 ori pe zi, există o ușoară cumulare în organism.

În ficat, o mică cantitate de levofloxacină este metabolizată pentru a forma levofloxacina N-oxid și demetil levofloxacină. Moleculă de levofloxacină este stabilă stereochimic și nu suferă o inversare chirală. După ingestia unei doze unice de medicament de 500 mg, timpul de înjumătățire este de 6-8 ore. Levofloxacina se excretă în principal în urină prin secreție canaliculară și filtrare glomerulară. Aproximativ 85% din doza administrată este excretată prin rinichi neschimbată. Mai puțin de 5% din doză este excretată de rinichi ca metaboliți.

Farmacocinetica levofloxacinei la bărbați și femei este similară. Farmacocinetica la pacienții vârstnici corespunde cu cea a pacienților tineri, excluzând diferențele datorate diferențelor în clearance-ul creatininei.

Insuficiența renală afectează farmacocinetica levofloxacinei. După o singură administrare orală de 500 mg de medicament cu un CC de 50-80 ml / min, clearance-ul renal este de 57 ml / min, cu un timp de înjumătățire de 9 ore, cu un clearance CC de 20-49 ml / min. QC mai puțin de 20 ml / min. Clearance-ul renal este de 13 ml / min, cu un timp de înjumătățire de 35 ore.

Indicații pentru utilizare

Levofloxacin sub formă de tablete și soluție perfuzabilă este prescris pentru tratamentul următoarelor boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme care sunt sensibile la acțiunea substanței sale active:

  • Sinuzită acută (pastile);
  • Exacerbarea bronșitei cronice (pastile);
  • Infecții ale țesuturilor și pielii moi (tablete);
  • Prostatită bacteriană;
  • Pneumonia comunitară;
  • Infecții complicate și complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită;
  • Bacteremia / septicemia asociată cu indicațiile de mai sus;
  • Infecții intraabdominale;
  • Forme de tuberculoză rezistente la medicamente (soluție perfuzabilă, simultan cu alte medicamente).

Picăturile oculare sunt prescrise pentru infecțiile părții anterioare a ochiului cauzate de microorganismele care sunt sensibile la acțiunea levofloxacinei.

Contraindicații

  • Vârsta de până la 1 an (picături pentru ochi), de până la 18 ani (comprimate și soluție perfuzabilă);
  • Sarcina și alăptarea;
  • Hipersensibilitate la componentele medicamentului sau la alte chinolone.

Contraindicații suplimentare la utilizarea levofloxacinei sub formă de comprimate și soluție perfuzabilă sunt:

  • Leziunile leziunilor la chinolonele tratate anterior;
  • epilepsie;
  • Insuficiență renală cu clearance al creatininei mai mic de 20 ml pe minut (tablete);
  • Interval extins Q-T (soluție perfuzabilă);
  • Utilizare simultană cu medicamente antiaritmice de clasa I (chinidină, procainamidă) sau de clasă III (amiodaronă, sotalol) (soluție perfuzabilă).

Levofloxacinul în aceste forme de dozare trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici (datorită probabilității mari de scădere concomitentă a funcției renale), precum și la pacienții cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Instrucțiuni privind utilizarea Levofloxacin: metoda și doza

Comprimatele de levofloxacină sunt administrate pe cale orală cu o cantitate suficientă de lichid (de la 0,5 la 1 cană), de preferință înainte de mese sau între mese. Comprimatele de mestecat nu trebuie să fie. Frecvența de a lua medicamentul - de 1-2 ori pe zi.

Soluția de perfuzare cu levofloxacină se administrează intravenos, picură încet. Durata introducerii a 100 ml soluție perfuzabilă (500 mg) trebuie să fie de cel puțin 60 de minute de 1-2 ori pe zi. În funcție de starea pacientului, după câteva zile de terapie, este posibilă trecerea la administrarea orală a medicamentului fără a schimba regimul de dozaj.

Doza și durata medicamentului sunt determinate de severitatea și natura infecției, precum și de sensibilitatea agentului patogen suspectat.

În cazul funcției renale normale sau moderat reduse (cu clearance al creatininei> 50 ml pe minut), se recomandă următorul regim de administrare a Levofloxacin sub formă de tablete și o soluție perfuzabilă:

  • Sinuzită: 1 dată pe zi, 500 mg, curs - 10-14 zile (comprimate);
  • Exacerbarea bronșitei cronice: 1 dată pe zi, 250 mg sau 500 mg, o durată de 7-10 zile (tablete);
  • Infecții ale pielii și țesuturilor moi: o dată pe zi, 250 mg sau de 1-2 ori pe zi, 500 mg, un curs de 7-14 zile (tablete);
  • Forme de tuberculoză rezistente la medicamente: de 1-2 ori pe zi, 500 mg, un curs de până la 3 luni (soluție perfuzabilă, simultan cu alte medicamente);
  • Pneumonie comunitară: 1-2 ori pe zi, 500 mg, curs - 7-14 zile;
  • Bacterii prostatită: 1 dată pe zi, 500 mg, curs - 28 zile;
  • Infecții necomplicate ale tractului urinar: 1 dată pe zi, 250 mg, curs - 3 zile;
  • Infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrită: 1 dată pe zi, 250 mg, curs - 7-10 zile;
  • Septicemia / bacteremia: de 1-2 ori pe zi, 250 mg sau 500 mg, un curs de 10-14 zile;
  • Infecție intraabdominală: 1 dată pe zi, 250 mg sau 500 mg, cursul - 7-14 zile (simultan cu utilizarea medicamentelor antibacteriene care acționează asupra florei anaerobe).

Pacienții după hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie continuă nu necesită doze suplimentare.